可装载高浓度蛋白质药物之水胶载体释控技术

技术简介： 1、本技术为开发一种能稳定高浓度抗体的长效释放载体技术，在不增加皮下给药体积的前提下，透过生物兼容、生物可分解之高分子水胶载体所形成的孔隙结构作为装载并稳定抗体药物，借以调控抗体释放速度，避免血液中高抗体浓度所引发的抗体快速清除，如此可延长疗效并降低治疗所需之抗体药量，具潜力可成为具药动与安全性优势之次世代抗体产品。所开发之抗体水胶技术可装载150mg/mL抗体药物，水胶所释放之抗体亦维持高结构稳定性、键结活性以及细胞毒性，重要的是抗体水胶配方于大鼠具明显缓释效果，与原药比较，抗体水胶配方可降低Cmax及延长T1/2，明显具备药动性质优势。此技术可扩充应用至其它蛋白质药物。 2、本技术为利用一高生物兼容性之水胶材料做为蛋白质药物之长效释控载体，此技术可装载高浓度抗体或蛋白质药物，药物浓度可达200 mg/mL，含药量为国际技术的6倍以上。此外，此特色水胶可达成4周之药物缓释，同时维持药物之活性及结构完整性，具备改良给药途径及延长给药频率等新剂型开发之应用潜力。 3、本技术具备与国际竞争的能力，已完成一案五国专利正式送件申请。技术规格： 水胶组合物由低浓度(2~5 wt%)具生物兼容性之polypeptide及poly(ethylene glycol)构成，具有多孔结构且能包覆高浓度蛋白质药物(高达200 mg/mL)，并应用于蛋白质药物控制释放。技术特色： 1.100% drug encapsulation efficiency 2.High antibody loading concentration (up to 200 mg/mL) 3.Sustained release over 5 weeks (in vitro and in vivo) 4.Intact stability and antigen binding affinity of antibody released from hydrogel 5.Unchanged anti-proliferation and ADCC capability of antibody released from hydrogel 6.Alterable release rate of antibody by changing composition of the formulation 7.Cmax reduction (40-70%) and T1/2 extension (up to 4.2 fold) for the trastuzumab antibody 8.本技术为利用一高生物兼容性之水胶材料做为蛋白质药物之长效释控载体，此技术可装载高浓度抗体或蛋白质药物，药物浓度可达200 mg/mL，含药量为国际技术的6倍以上。此外，此特色水胶可达成4周之药物缓释，同时维持药物之活性及结构完整性，具备改良给药途径及延长给药频率等新剂型开发之应用潜力。 9.本技术具备与国际竞争的能力，已完成一案五国专利正式送件申请。应用范围： 适用于抗体、蛋白药物、胜?等药物，以产生其控释剂型。"