[00990627]植物性杀菌剂苍耳素开发与应用研究

该项目通过苍耳抑菌活性成分的分离、纯化、鉴定、构效关系、结构修饰及制剂加工研究，取得了如下主要成果：筛选出低成本溶剂提取体系，优化了苍耳抑菌成分提取工艺，获得苍耳素Ⅰ、苍耳素Ⅱ、苍耳素Ⅲ、苍耳素Ⅳ、苍耳素Ⅴ和苍耳素Ⅵ等6种抑菌母液；以制剂物理性能、生物活性、田间药效、生产成本、制剂稳定性等因素为依据，进行了苍耳素制剂加工优化研究，确定了30%苍耳素乳油为最优产品制剂，技术指标符合国家标准；田间试验证实30%苍耳素乳油对番茄灰霉病等果树、蔬菜病害具有较高的防效；通过苍耳组织培养和植株再生体系研究，建立并完善了苍耳组织快繁体系，为该植物源农药原料的生产提供了技术支撑；从苍耳丙酮提取物（苍耳素）中分离得到了11个单体化合物，其中苍耳农为新化合物，3-cycloheptene-1-acetic acid、5-azuleneacetic acid、2-deacetyl-13-dihydroxy xanthinin和2-hydroxy xanthinosin是首次从苍耳中分离得到，inusoniolid首次从苍耳属植物中分离得到，并确定了苍耳抑菌成分中苍耳亭、3-cycloheptene-1-acetic acid、inusoniolide、xanthinosin等4个倍半萜类抑菌活性较高的化合物；通过分析苍耳高活性抑菌化合物的构效关系，证实α,β-不饱和γ-内酯是苍耳重要的抑菌功能团，其边链的亲水亲油性会影响真菌细胞壁和细胞膜的通透性和对病原菌的抑菌活性；为提高先导化合物苍耳亭的生物活性和稳定性，通过苍耳亭酮羰基还原为羟基后与有机酸的酯化反应及将酰肼基团引入苍耳亭结构中，修饰合成出了系列抑菌活性高的系列苍耳亭酯类和酰肼类化合物。