[00982786]第三代头孢活性酯的生产新技术

该项目所属科学技术领域为精细化学工程，主要研究活性酯关键技术生产的创新工艺。活性酯类产品(头孢他啶活性酯、头孢克肟甲基侧链酸活性酯及头孢地尼侧链酸活性酯)是合成第三代头孢的关键中间体，原生产工艺都是以三苯基磷催化合成，存在生产成本高、原子利用率低、副产物污染处理等问题，难以达到头孢生产的需求。该项目解决了活性酯生产绿色工艺问题，三类活性酯生产工艺均是采用国内外首创混合溶剂中亚磷酸三乙酯替代三苯基磷新技术，符合原子经济性，使产品成本大幅降低20％以上。同时科学解决回收副产物M回用到合成工艺中，实现循环利用。另一副产品磷酸三乙酯回收外销创造新价值，真正实现生产技术的绿色环保。这两项关键技术创新使活性酯的生产技术取得重大突破，头孢他啶活性酯成本由28.4万元/吨降到16.4万元/吨，头孢克肟甲基侧链酸活性酯成本由34万元/吨降到20万元/吨，头孢地尼产率也达到67.2％(文献44.8％)，产品的国内外市场占有率达到60％-80％。500吨/年头孢他啶侧链酸活性酯项目于金城医药化工股份公司2004年投产，2009年产值超过2亿元，累计完成经济效益近10亿元。800吨/年头孢克肟甲基侧链酸及活性酯，成为商务部立项的出口创汇产品，年出口创汇1亿元，累计完成经济效益近5亿元，两个产品国内外市场占有率分别达到60％-80％以上。2007年建成头孢地尼侧链酸活性酯200吨/年，年新增产值5000万元。三个活性酯产品应用到哈药、齐鲁安替比奥，广州白云山，鲁抗、东瑞等国内十几个药厂生产头孢他啶、头孢克肟，使中国成为头孢他啶原料药的最大生产国，产生近百亿的下游产品。项目申请10项发明专利，授权4项。