[00973347]盐酸格拉司琼氯化钠注射液(化学药品四类)

格拉司琼(granisetron，商品名：Kytril)是1990年由英国史可必成(SmithklineBeecham)药物推出的一种止吐新药，该药是一种强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT<,3>受体拮抗剂，通过对上端小肠腹部向心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT<,3>受体的阻断作用，抑制抗肿瘤化疗和放疗引起的恶心和呕吐。格拉司琼为有效的、高选择性5-HT<,3>受体拮抗剂。受体结合研究表明，格拉司琼与其它抗呕吐药物不同，它不与多巴受体结合(如D<,2>)，故不引起锥体外系反应。与昂丹司琼相比，格拉司琼表现为线性剂量效应曲线。格拉司琼作用持久，具有分布广、快速消除的药动学特性，使之能以单剂量有效地预防化疗引起的恶心和呕吐。目前，该品在美国已用于治疗由化疗及放疗引起的呕吐，在英国还用于治疗手术麻醉后的恶心及呕吐。中国开始有仿制的格拉司琼注射剂、片剂，并已用于临床。目前国内格拉司琼原料主要生产企业为宁波天衡制药厂等。格拉司琼目前上市剂型为片剂和注射剂，目前已上市的格拉司琼注射液为3ml：3mg，应用时需加入生理盐水或葡萄糖溶液中；史克必成公司已在中国上市的格拉司琼注射剂商品名为凯特瑞：每支含有格拉司琼3mg，应用时需先用生理盐水或葡萄糖溶液溶解后进行静脉输液。为方便临床，减少二次感染，课题组研制了格拉司琼氯化钠注射液(规格：每支含有格拉司琼3mg/50ml)，临床不需稀释，可直接应用。目前，国内格拉司琼上市品种为片剂和注射剂，格拉司琼氯化钠注射液剂型是由格拉司琼小针剂改为治疗性大容量注射液(输液)(规格：每支含有格拉司琼3mg/50ml)，因此，不存在专利及行政保护问题。合作方式与条件：目前，该项目已在辽宁省药品监督管理局申报。转让新药证书、批文。