[00888635]昆虫生长调节剂酰胺恶二唑及芳酰基芳基叔丁基氨基脲的创新
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技术详细介绍
该项目旨在研究几丁质合成抑制剂、蜕皮激素模拟物两类最为著名的昆虫生长调节剂的创新研究。针对恶二唑溶解度差，在昆虫体内难于扩散。传递的特性，通过引入易形成氢键易增加局部极性的生活活性基团，设计制得五十多个新型不对称恶二唑、酰胺基恶二唑、苯甲酰脲类恶二唑，其中数只表现出对野果蝇等昆虫强烈的生长调节活性，定量构效关系指出其分子的最高占据轨道能量及分子水溶性表面积是影响生物活性的主要因素。通过研究N-叔丁基二芳酰肼昆虫生长调节剂低能量时的构象，确定了其分子中基团间距与生物活性间的单变量构效关系，确定了药剂与受体作用时的可能构象，并由此设计出了芳基氨基脲类及芳酰基氨基肼类昆虫生长调节剂先导结构。数只芳基氨基脲类具有优良的杀虫、除草活性。并已经得到了两只类似物，作为昆虫生长调节剂其对黏虫的毒杀活性很高，LC50达到(6～8)×10^(-6)。