[00849405]基于靶点的抗早老性痴呆创新药物的设计与开发
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技术详细介绍
1)将经典药物设计原理和计算机辅助药物设计方法进行有机融合，并兼顾化合物的类药性，分别开展基于AChE、BACE-1、H3受体等靶点的AD创新药物研究，构建多种经实验结果验证的模型(AChE分子对接模型、BACE-1分子对接模型、BACE-1药效团模型、H3受体拮抗剂药效团模型等)，用于指导设计新型的AD治疗药物。2)共合成约600多个具有自主知识产权的全新结构化合物，构建结构多样的小分子化合物库：A)AChE抑制剂靶点，共合成茚酮类、黄酮类、他克林类共320个小分子化合物库；B)在BACE-1抑制剂靶点，设计并合成约150个化合物；3)在H3受体拮抗剂靶点，构建了含130个结构新颖的化合物库。3)经过药理学、毒理学和药代动力学筛选，获得十余个高效低毒、类药性较佳的先导化合物，其中BYYT-25于2008年列入国家“十一五”《重大新药创制专项》候选药物。