[00848604]靶向性抗真菌药物开发-动态组合化学和定向分子设计

鉴定靶基因→以靶基因产物为对象进行药物筛选→药物分子设计。随着功能基因组学的兴起，这条新药开发的新思路正在迅猛影响各国医药开发公司，科研资助单位及相关的投资者。全世界各大制药公司纷纷以该新药开发思路，竞争新的药物市场。武汉大学生命科学学院张翼教授和化学院彭玲教授联手，以抗真菌药物的新分子靶标“Ⅰ型内含子核酶”为对象，采用新兴起的动态组合化学的药物筛选思路来筛选新型“Ⅰ型内含子核酶”抑制剂。用成熟的核酶活性检测技术和化学动态反应技术，我们成功筛选出一组“Ⅰ型内含子核酶”抑制剂。在对这些抑制剂的结构进行详细分析的基础上，我们对得到的抑制剂进行进一步的分子设计，得到比母体化合物活性好10倍，并且更亦被细胞吸收的新型抑制剂。这些抑制剂是非常有开发前景的新型抗真菌药物。 研究现状： 成熟的动态组合化学药物筛选和药物分子设计技术平台，该技术平台不但可以用于抗真菌药物筛选，也可以用于抗病毒和抗癌等药物筛选得到一组有效抑制Ⅰ型内含子核酶的新型抑制剂，成为进一步药物分子设计和改造的母体化合物。通过分子设计和改造，得到活性比现有抑制剂活性高5倍的化合物，具有药物开发前景。 开发前景： （1）获得发明专利3项，在最近几年内开发出有效和有临床前景的抗真菌药物。 （2）提供新药开发的新思路和新技术平台，为快速获得有市场前景的各种药物创造了条件。 合作方式：公司投资联合开发各种新药。