[00840681]刺五加地上资源-刺五加叶总皂苷的开发利用研究

1989年1月-2003年12月，由吉林省科委基金、吉林省中医管理局科研基金及企业资助，进行了研究。五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus(Rupr et Maxim)Harm。为我国长白山东部山区特产药材之一，其根及根茎已载入我国药典，叶尚未充分利用。国内已有刺五加制剂用于临床，但原料以刺五加根为主(药用有效部位为黄酮类)。为综合利用刺五加药用资源，进行刺五加地上药用部位的开发研究。课题组于1986年开始，从刺五加叶中分得含16种单体皂苷的刺五加叶总皂苷，此16种化合物的分子结构皆为三萜皂甙，在齐墩果烷型配基上连有单糖链或双糖链。其中有13种单体皂苷为新发现的化合物，以我国拼音字命名为CiwuJianoside-A1、A2、A3、A4、B、C1、C2、C3、C4、D1、D2、D3和E，为刺五加叶的开发利用提供了物质基础。 1989年，对刺五加叶总皂苷进行了系统的化学及活性研究，1998年，对刺五加叶总皂苷进行了纯化，按治疗冠心病心绞痛急性发作的中药七类新药(加心注射液)进行研究。一、结果：从刺五加叶中分得含16种单体皂苷的刺五加叶总皂苷的化学及活性试验中，发现刺五加叶皂苷具有抗心肌缺血、抗心律失常、抗动脉硬化、抗自由基等活性，证实刺五加叶皂苷为刺五加新的有效部位。以刺五加叶总皂苷为原料，研制开发了治疗冠心病心绞痛的中药五类新药-宁心通脉胶囊和治疗急性心肌梗死及冠心病心绞痛急性发作的中药七类新药-加心注射液。二、推广应用：发表论文51篇，其中2篇被SCI收录，被他人引用32次，课题组人员自引用54次。2002年7月19日，“刺五加总皂苷提取物及其药物组合物”申请国家发明专利，专利申请号：02125536.9，公开号：CN 1468860A。培养硕士研究生11人，在读博士生1人。宁心通脉胶囊及加心注射液，均已转让给国内企业，其中刺五加叶皂苷注射液转让给哈尔滨誉衡药业有限公司。