[00795291]竹叶黄酮抗心血管药物研究开发

黄酮类化合物的深入研究，特别是银杏黄酮的开发成功，为心血管药物的开发提供了很好的范例。但由于银杏叶资源有限，制约了银杏黄酮类药物更广泛的应用。从其它天然植物中寻找和发现新的黄酮类抗心血管药物是很有前途的。近年来对竹子的研究发现，竹叶中含有大量对人体有益的活性物质，包括黄酮酚酸类、氨基酸肽类、蒽醌类、萜类内酯等，其中主要是黄酮甙等酚性化合物，已有的研究表明，竹叶黄酮的药理作用与银杏黄酮相似。由于长江以南地区竹叶资源丰富，产量大，竹子又多生于贫困边远地区，大量的竹叶资源除少量用于春的覆盖保温外，绝大部分尚未得到充分的利用和开发。经对竹叶黄酮和银杏黄酮的主要组成成分和主要药理活性进行的比较研究，结果表明，银杏黄酮与竹叶黄酮有着相似的化学组成，并且两者都具有明显的抗脂质过氧化、清除羟自由基和调节血脂作用。 体内经自由基的过量产生将引发一系列病变过程，导致细胞线粒体被破坏，组织器官脂质过氧化损伤，进而引发高血脂、动脉硬化、冠心病、脑缺血缺氧等心脑血管疾病。可以说，体内自由基的过量产生与脂质过氧比的增加是引起心脑血管疾病的罪魁祸首，是人体健康的最大威胁。银杏叶总黄酮具有清除自由基与抗脂质过氧化作用，我们以银杏叶总黄酮为对照，研究了竹叶总黄酮清除经自由基及抗脂质过氧化作用。自由基的大量产生将导致动脉硬比、高血脂等心脑血管疾病、据完不全统计，全球每年死于心脑血管系统疾病的人数达2000万人，占总死亡人数的近一半。治疗心脑血管疾病的药物被普遍看好。以目前已成功开发的银杏叶总黄酮为例，其在1987年已被列入世界最畅销药品，全球年销售额超过25亿美元。据预测，21世纪初世界市场上银杏黄酮的总需求量约在10万吨以上，而目前的供应量仅为需求量的1／5。寻找一种能部分替代甚至在某些方面超越银杏黄酮的天然药物，将是一项非常有意义的工作，而竹叶黄酮以其巨大的资源优势、良好的药理活性和极低的毒性反应，将成为一种非常有前途的药物。从使用竹叶的安全性来看，因竹叶是卫生部确定的药食两用的药材，它既可药用又可食用，应有较好的安全性；我们初步的毒理学试验结果也证实了这一点，所以竹叶黄酮是一个可以开发的新型药用资源。