[00658518]伊曲康唑静脉注射乳剂

伊曲康唑已列为国家基本药物，毒副作用少，在市场上需求量大，应用广泛。但是长期以来国内临床应用大都依靠进口伊曲康唑(商品名斯皮仁诺)口服胶囊剂和注射液，伊曲康唑胶囊具有吸收和血浆浓度的不稳定性和在感染局部的蓄积性，可用于治疗无须持续高血药浓度的浅表真菌感染，但却限制了它在难以吞咽(如患有粘膜炎)的重症患者及患有侵袭性感染、需尽快达到最低稳态药物谷浓度且需维持高血药浓度的患者中的应用；伊曲康唑注射液由于使用了大量的HP-β-CD作为增溶剂，虽使其吸收率和生物利用率得到明显提高，疗效增强，但也增加了不良反应和制剂的成本。如国内上市的伊曲康唑注射液为西安杨森公司进口产品，价格昂贵，每支1180元，大大限制了其在国内临床的应用。静脉注射亚微乳是第四代新型给药剂型，应用乳化技术制成乳剂作为药物载体，有以下优点：1.水与油可以广泛比例混合，分剂量准确；2.难溶性药物可溶于油相中，油滴中的药物可减少水解，增加稳定性；3.可改善药物对粘膜、皮肤的渗透性并减少对组织的刺激性；4.可增加药物吸收，提高生物利用度，减少剂量，降低毒副作用，节省费用；5.使药物具有靶向性，提高靶部位浓度，并具有淋巴亲和性。所以把伊曲康唑做成静脉注射乳剂，既能提高伊曲康唑的生物利用度，确保其达到目标血药浓度，用于高危患者，还能利用乳剂在体内分布的淋巴靶向性，近一步增强其作用疗效，同时降低制剂成本，方便更多的病人使用，达到与注射液等价的疗效。因此，开发伊曲康唑静脉注射乳剂不仅在制剂学方面增加了药物新剂型，同时也给临床应用提供更多、更方便的选择。项目知识产权状况(是否申请专利)：制剂处方与工艺已申请中国发明专利。生产使用条件：制备静脉注射乳剂常规设备。市场及经济效益预测：伊曲康唑市场发展空间宽广。伊曲康唑已被列为国家基本药，其销售在学术推广的促进下稳步前行，牢牢控制了一定的市场份额。2003年其销售金额和市场份额增长4.5%，2004年销售金额滚动年增长率高达94.7%，大有取代氟康唑的趋势。伊曲康唑的国内生产厂家数量有限，主要有成都倍特药业(商品名：易启康)、西安杨森制药(商品名：斯皮仁诺)和天津力生制药(商品名：美扶)，且这三个厂家生产的均为口服制剂。市场上销售的注射液是西安杨森公司的进口产品，零售价1180元/25ml/支(制剂辅料全靠进口，制剂成本约200圆人民币)，如此昂贵的售价，大大限制了其在国内临床的推广与使用。而相对于已有的毒副作用相对较大、价格昂贵的注射液，低毒、副作用小，且制剂成本仅为注射剂的1/8-1/10的静注乳剂是很好的一个方向。因此伊曲康唑作为一个有发展潜力的抗真菌药，开发其静脉注射乳剂的市场利润空间十分宽广。目前进度：已完成实验研究和初步稳定性考察。适应症：1．妇科:外阴阴道念珠菌病。2．皮肤科/眼科：花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3．由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4．系统性真菌感染：系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)，组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。