[00392831]去甲基斑蝥素-薏苡仁油注射用复合纳米乳

有数据表明，肿瘤已成为危害人类健康的第一杀手。近两年来，肿瘤的发病呈上升趋势，发病年龄也从平均的55岁明显下移。可以预言，在今后的二、三十年内，癌症的发病率及死亡率将呈继续上升的趋势。去甲基斑蝥素(NCTD)为由中国首先合成的抗肿瘤药物，临床上主要应用于肝癌的治疗。由于NCTD在水中溶解度较小，在临床上主要以其钠盐的注射液应用，但pH较高(约9.0)，使用时因高pH值和NCTD本身的强大腐蚀性而产生较大的刺激性，限制了临床上的应用。该课题以去甲基斑蝥素为主要活性药物，配以中、长链脂肪酸为基质，首先将去甲斑蝥素转化为去甲斑蝥酸钠，以此为投料形式制备出载药脂质微球。药物主要存在于界面膜中，包封率为82%以上。以充分发挥脂质微球的剂型优势，降低临床使用的刺激性、增效减毒。现已完成临床前所有工作和所需的全部研究资料，于2005年9月向辽宁省药监局进行了新药临床申请。近几年来，以脂质微球作为药物载体逐渐受到人们的重视。药物脂肪乳剂一经开发，便在临床上广泛应用，收到了良好的效益。尤其是已臻成熟的乳剂生产工艺和合成的或天然的表面活性剂的应用以及乳剂生产技术的提高，促进了稳定的外形乳剂产品的发展，为含药脂肪乳的开发生产创造了更好的条件。