[00387892]坎地沙坦原料、片剂(化学药品二类)

坎地沙坦是由日本TAKEDA制药株式地社及Astra公司分别研制成功的血管紧张素ⅡAT<,1>亚型受体拮抗剂，1997年首先在瑞典上市，随后又在英国、丹麦、芬兰、德国上市。1998年，经FDA批准在美国上市。该品除具有同类药物的共同优点外，与同类药物氯沙坦比较，其作用时间更长并呈明显的线性剂量一效应曲线，而氯沙坦和缬沙坦的该曲线则较平坦；坎地沙坦与AT<,1>受体的结合能力是氯沙坦的80倍，药物活性是氯沙坦活性代谢物EXP-3174的10倍，口服生物利用度为42%，食物对药物吸收无不良影响。沙坦类化合物的研制开发成功是九十年代以来医药界研究抗高血压药物取得的最重要成果。沙坦类药物中第一个投放市场的是默沙东公司开发的氯沙坦，由于该药降压效果显著，从而引起了研究人员的极大关注。之后，相机继开发的出缬沙坦、坎地沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、埃普沙坦等一系列化学实体。与同类品种比较，坎地沙坦的优点是起效较快、降压作用的维持时间更长、用量更小、不良反应更轻微。市场及经济效益预测：沙坦类药物在国外已广泛用于高血压等心血管疾病的预防和治疗随着氯沙坦、缬沙坦在国内市场的销售日渐看好、国内研制的新沙坦类药物的陆续上市，该类药物在高血压等心血管疾病的预防和治疗药物中的销售份额将大大增加，从而为国内的广大高血压病患者提供预防和治疗上的更好选择。目前在国内尚无厂家生产坎地沙坦的原料及其制剂，国内市场上亦无其进口产品销售。生产及使用条件(含环保要求)：无三废问题。合作方式与条件：目前，该项目已报国家药品监督管理局，待批临床，转让临床批文。已使用推广情况(含合作单位、经济效益情况)：该产品的专利发明人至今尚未向中国知识产权管理机关就坎地沙坦提出产品专利申请，国外生产厂家日本Takeda制药株式会社及Astra公司亦未向中国药品监督管理局提出行政保护申请。因此，在中国研制、申报和生产坎地沙坦及其制剂不会侵犯知识产权和药品行政保护条例。