[00338085]抗肿瘤靶点新药 K-80003 开发
联系人：蒋福全
所在地：福建厦门市
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技术详细介绍
一、项目简介
药物靶点是药物发挥作用的关键。 tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于 2010 年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物 DHA 和非甾体抗炎药舒林酸与核受体 RXR 的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向 。已完成的临床前实验表明，K-80003
（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS 基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等 EGFR 靶向药物都具有抗药性，但 K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。二、技术成熟度
当前，围绕 K-80003（TX803）与 抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（ Cancer Cell， 2010 ）、《癌基因》（ Oncogene ， 2011 ）、《致癌作用》
（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》
（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗 介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验， 从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。
K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于 tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国 FDA 的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。
三、应用范围
抗肿瘤药物，用于肿瘤治疗。
四、投产条件和预期经济效益
具有自主知识产权的一类新药享有 20 年专利保护期，市场寿命将超过 30 年。
参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于 200
亿元。
五、合作方式
联合开发，具体合作方式可商议。