[00329021]基于阿片肽Biphalin 和神经肽 FF 的嵌合肽及其合成和应用
联系人：张奕
所在地：甘肃兰州市
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技术详细介绍
技术领域
本发明属于生化技术领域，涉及一种基于阿片肽和神经肽FF而构建的嵌合肽及其合成方法；本发明同时还涉及该嵌合肽在高效、低副作用镇痛药物制备中的应用。
背景技术
疼痛是人类所经受的最常见的病症之一，每个人的一生都会经历疼痛的困扰。据统计全球大约有1/3的人忍受着持续或周期性疼痛的折磨，美国在疼痛相关社会问题的花费约为1千亿美元/年。在临床上，吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛，但由于阿片类的镇痛药物能引起严重的耐受、成瘾、便秘和呼吸抑制等不良反应，从而大大限制了其临床应用范围。
已有的研究结果表明，机体内的阿片肽同样也能通过激活阿片受体而介导镇痛作用。为了获得选择性高、高效、分子较为稳定的阿片 类配体分子，在脑啡肽等阿片肽的结构基础上通过化学修饰并筛选出了大量的高效配体。Lipkowski等人以脑啡肽为化学模板分子，通过2位氨基酸定点替换、肽链C末端肼键连接实现了分子二聚化，成功 构建了一个高效的阿片肽Biphalin，其化学结构 （Tyr-DAla-Gly-Phe-NH）2（Peptides 1982， 3：697； Life Sci 1987， 40： 2283）。进一步的药理学活性研究表明，Biphalin在中枢和腹腔注射 时都能引起强镇痛作用，特别是侧脑室注射时其镇痛强度为吗啡的257倍，并且腹腔注射Biphalin引起的成瘾戒断反应较小。因此， Biphalin在低副作用的阿片类镇痛药的研发中具有较好的应用前景。
本发明属于生化技术领域，涉及一种基于阿片肽和神经肽FF而构建的嵌合肽及其合成方法；本发明同时还涉及该嵌合肽在高效、低副作用镇痛药物制备中的应用。
背景技术
疼痛是人类所经受的最常见的病症之一，每个人的一生都会经历疼痛的困扰。据统计全球大约有1/3的人忍受着持续或周期性疼痛的折磨，美国在疼痛相关社会问题的花费约为1千亿美元/年。在临床上，吗啡类的阿片药物已被人们广泛的应用于治疗和缓解各种疼痛，但由于阿片类的镇痛药物能引起严重的耐受、成瘾、便秘和呼吸抑制等不良反应，从而大大限制了其临床应用范围。
已有的研究结果表明，机体内的阿片肽同样也能通过激活阿片受体而介导镇痛作用。为了获得选择性高、高效、分子较为稳定的阿片 类配体分子，在脑啡肽等阿片肽的结构基础上通过化学修饰并筛选出了大量的高效配体。Lipkowski等人以脑啡肽为化学模板分子，通过2位氨基酸定点替换、肽链C末端肼键连接实现了分子二聚化，成功 构建了一个高效的阿片肽Biphalin，其化学结构 （Tyr-DAla-Gly-Phe-NH）2（Peptides 1982， 3：697； Life Sci 1987， 40： 2283）。进一步的药理学活性研究表明，Biphalin在中枢和腹腔注射 时都能引起强镇痛作用，特别是侧脑室注射时其镇痛强度为吗啡的257倍，并且腹腔注射Biphalin引起的成瘾戒断反应较小。因此， Biphalin在低副作用的阿片类镇痛药的研发中具有较好的应用前景。