[00328935]松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方面的应用
联系人：张奕
所在地：甘肃兰州市
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技术详细介绍
技术领域
本发明涉及使用一种新型松香衍生的手性硫脲催化剂手性合成一类新的咪唑啉化合物及在抗炎解热方面的应用。
背景技术
在有机合成上，药物导向的有机合成，特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此，尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求， 但是到目前为止，有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物，对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如：阿兹海默氏症（P。Eikelenboom， E。van Exel，J。J。Hoozemans，R。Veerhuis，A。J。Rozemuller，W。A。van Gool， Neurodegener Dis。2010，7，38。）和多发性脊髓硬化症引起的神经炎症的治疗。大规模流行病学研究和临床证据证实长期使用抗炎药能降低阿尔茨海默病（Alzheimer's disease， AD）和多发性硬化症 （Multiple Sclerosis， MS）的发病率（K。P。Townsend， D。Pratico， FASEB J。2005， 19， 1592； P。L。McGeer，E。G。McGeer，J Neurovirol。2002， 8，529）。将脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）直接注射到小鼠大脑（第 三脑室）中可以引起神经炎症并伴有发热的产生，这是目前公认的研 究神经炎症的动物模型（Benamar，K。； Yondorf， M。； Barreto， V。T。； Geller，E。B。；Adler，M。W。J。Pharmacol。Exp。Ther。2007，323，990。）。发热通常是由致热原（细菌外毒素、内毒素等）引起的。在神经炎症模 型中，发热是炎症早期的急性症状（Benamar，K。； Yondorf，M。； Barreto， V。T。；Geller，E。B。；Adler，M。W。J。Pharmacol。Exp。Ther。2007，323，990。）。 因此，我们合成的类似物能够拮抗神经炎症引起的发热就说明了它具备了抗炎解热的药物
本发明涉及使用一种新型松香衍生的手性硫脲催化剂手性合成一类新的咪唑啉化合物及在抗炎解热方面的应用。
背景技术
在有机合成上，药物导向的有机合成，特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此，尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求， 但是到目前为止，有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物，对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如：阿兹海默氏症（P。Eikelenboom， E。van Exel，J。J。Hoozemans，R。Veerhuis，A。J。Rozemuller，W。A。van Gool， Neurodegener Dis。2010，7，38。）和多发性脊髓硬化症引起的神经炎症的治疗。大规模流行病学研究和临床证据证实长期使用抗炎药能降低阿尔茨海默病（Alzheimer's disease， AD）和多发性硬化症 （Multiple Sclerosis， MS）的发病率（K。P。Townsend， D。Pratico， FASEB J。2005， 19， 1592； P。L。McGeer，E。G。McGeer，J Neurovirol。2002， 8，529）。将脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）直接注射到小鼠大脑（第 三脑室）中可以引起神经炎症并伴有发热的产生，这是目前公认的研 究神经炎症的动物模型（Benamar，K。； Yondorf， M。； Barreto， V。T。； Geller，E。B。；Adler，M。W。J。Pharmacol。Exp。Ther。2007，323，990。）。发热通常是由致热原（细菌外毒素、内毒素等）引起的。在神经炎症模 型中，发热是炎症早期的急性症状（Benamar，K。； Yondorf，M。； Barreto， V。T。；Geller，E。B。；Adler，M。W。J。Pharmacol。Exp。Ther。2007，323，990。）。 因此，我们合成的类似物能够拮抗神经炎症引起的发热就说明了它具备了抗炎解热的药物
作用。