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[00328924]组合化学修饰的内吗啡肽- 1及其制备方法

交易价格: 面议

所属行业: 化学药物

类型: 非专利

技术成熟度: 通过小试

交易方式: 技术转让

联系人:张奕

所在地:甘肃兰州市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

  本发明涉及内吗啡肽-1(Endomorphin-l, EM-1)的一类新的类似物[GMLPC]-EM-1、 [GMLDC]-EM-1、[GMDPC]-EM-1 和[GMDDC]-EM-1及其制备方法。

  背景技术

  内吗啡肽 1(Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2,EM-1)和内吗啡肽 2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2,EM-2)是两个高效选择性激动^阿片受体的内源性阿片肽。研究发现,内吗啡肽通过与G蛋白偶联的^阿片受体结合,可参与对痛觉、心血管、呼吸、胃肠、运动、行为、内分泌及免疫等诸多功能的调节,但其主要作用是强效的镇痛活性,可 产生强度与吗啡相当而副作用较少的镇痛作用,特别是它们在神经 痛动物模型中也表现出明显的镇痛活性。由于EM-1具有优于EM-2 的治疗学特性,如奖赏行为与镇痛作用的分离,耐受的形成较EM-2 发展更慢一些,镇痛剂量明显低于引起呼吸抑制及心血管作用的剂量等,因此推测EM-1比EM-2更适于作为新的安全镇痛药物进行开发研究。
  本发明涉及内吗啡肽-1(Endomorphin-l, EM-1)的一类新的类似物[GMLPC]-EM-1、 [GMLDC]-EM-1、[GMDPC]-EM-1 和[GMDDC]-EM-1及其制备方法。

  背景技术

  内吗啡肽 1(Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2,EM-1)和内吗啡肽 2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2,EM-2)是两个高效选择性激动^阿片受体的内源性阿片肽。研究发现,内吗啡肽通过与G蛋白偶联的^阿片受体结合,可参与对痛觉、心血管、呼吸、胃肠、运动、行为、内分泌及免疫等诸多功能的调节,但其主要作用是强效的镇痛活性,可 产生强度与吗啡相当而副作用较少的镇痛作用,特别是它们在神经 痛动物模型中也表现出明显的镇痛活性。由于EM-1具有优于EM-2 的治疗学特性,如奖赏行为与镇痛作用的分离,耐受的形成较EM-2 发展更慢一些,镇痛剂量明显低于引起呼吸抑制及心血管作用的剂量等,因此推测EM-1比EM-2更适于作为新的安全镇痛药物进行开发研究。

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