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[00261995]一种(2S,4S)-4-苯硫基-L-脯氨酸盐酸盐的合成方法

交易价格: 面议

所属行业: 合成化学

类型: 发明专利

技术成熟度: 正在研发

专利所属地:中国

专利号:CN201510307086.7

交易方式: 技术转让 技术转让 技术入股

联系人: 武汉理工大学

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所在地:湖北武汉市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

摘要:本发明公开了一种(2S,4S)-4-苯硫基-L-脯氨酸盐酸盐的合成方法。包括以下步骤:在甲醇和二氯亚砜反应混合液中加入L-羟脯氨酸,反应分离得白色的固体L-羟脯氨酸甲酯;将L-羟脯氨酸甲酯溶于四氢呋喃和水的混合溶剂中,加入碳酸氢钠固体和BOC酸酐后反应,分离得到无色的粘稠油状物BOC-L-羟脯氨酸甲酯;BOC-L-羟脯氨酸甲酯与二苯二硫醚以及三丁基膦在甲苯中混合,80℃-120℃反应4-5h得到N-BOC-(2S,4S)-4-苯硫基-L-脯氨酸甲酯;反应液经过水解、重结晶得到(2S,4S)-4-苯硫基-L-脯氨酸纯品。原料价格低廉,反应条件温和,选择性高;仪器设备要求较低,工艺操作简单,总收率高,产品纯度高,纯化方法简便;合成路线环保压力小,更适于适合于工业大生产。
摘要:本发明公开了一种(2S,4S)-4-苯硫基-L-脯氨酸盐酸盐的合成方法。包括以下步骤:在甲醇和二氯亚砜反应混合液中加入L-羟脯氨酸,反应分离得白色的固体L-羟脯氨酸甲酯;将L-羟脯氨酸甲酯溶于四氢呋喃和水的混合溶剂中,加入碳酸氢钠固体和BOC酸酐后反应,分离得到无色的粘稠油状物BOC-L-羟脯氨酸甲酯;BOC-L-羟脯氨酸甲酯与二苯二硫醚以及三丁基膦在甲苯中混合,80℃-120℃反应4-5h得到N-BOC-(2S,4S)-4-苯硫基-L-脯氨酸甲酯;反应液经过水解、重结晶得到(2S,4S)-4-苯硫基-L-脯氨酸纯品。原料价格低廉,反应条件温和,选择性高;仪器设备要求较低,工艺操作简单,总收率高,产品纯度高,纯化方法简便;合成路线环保压力小,更适于适合于工业大生产。

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