[01928151]热熔制粒的脂质骨架缓释片（制剂技术）

适应症

双氯芬酸钠适用于治疗各种来源的疼痛和炎症，包括骨关节炎、类风湿性 关节炎和强直性脊柱炎等炎症，以及手术和身体创伤引起的损伤相关炎症，对 成人和儿童的发热有解热作用。治疗风湿性及类风湿性关节炎以非甾体抗炎药 最为普遍，该类药物品种 20 余种，而双氯芬酸钠以其独特的疗效成为抗风湿 性及类风湿性关节炎的首选药物。

项目简介

双氯芬酸钠水中溶解度低（BCS II 类）， 口服吸收后明显的首过效应， 仅 60%的药物以原型进入体循环，口服给药后 2-4小时， 关节滑液分布达到峰 值浓度，但有明显的胃刺激性。本项目提供一种热熔制粒的脂质骨架缓释片的 制剂技术，可实现产业化规模生产双氯芬酸钠缓释片，提高生产效率，降低口 服给药后的胃刺激副作用，同时脂质材料对双氯芬酸钠完全包裹，避免生产过 程中双氯芬酸钠粉尘对生产人员产生强烈的不良作用，保障制剂生产过程中的 劳动保护与安全生产。

项目知识产权状况

原研药品专利保护期已过。

生产使用条件

企业需具备热熔制粒设备，以及其他片剂生产的设备。

市场及经济效益预测

中国药典 2000 年版起收载双氯芬酸钠，2009 年起收入国家医疗保险目录 甲类，双氯芬酸钠临床多用于风湿性疼痛及扭伤疼痛等疼痛的治疗。双氯芬酸 钠缓释片规格为 75 mg 和 100 mg，口服每次 1 片，每日 1 次。目前，关节炎在我国的发病率约为 13%，患者已超过 1.3 亿，其中类风湿性关节炎超过 500 万，2020 年我国类风湿关节炎药物市场规模为 22 亿美元，同比增长 4.8%，预 计到 2025 年行业市场规模将增长至 56 亿美元。双氯芬酸钠原料药价格达到 400 元/千克，零售价格在 2.0 元/片以上，其中辅料成本占据很大比例。应用 脂质热熔制粒技术可降低辅料成本，降低患者用药费用，初步估计单位剂量的 口服制剂（ 0.1g）成本可降低约 1.0 元，极大提高产品的利润。

目前进度

已完成处方工艺、质量研究工作， 可实现中试放大。与参比制剂相比， 体 外药物释放相似因子 90 以上。