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用途
美白,用于治疗皮肤黑色素异常沉着,预防紫外线损伤与晒黑。皮肤内黑 色素生物合成是经典的酶促反应,涉及一系列氧化还原反应,光甘草定可抑制 其中酪氨酸酶、多巴色素互变酶的活性, 兼具强大的还原性,能够减少新黑色 素形成、还原已有黑色素。在浓度为 0.001mg/mL 时,光甘草定在小鼠黑色素 瘤细胞中酪氨酸酶抑制率是 VC 乙基醚的 2.7 倍。
项目简介
光甘草定不溶于水,常用丁二醇、PEG 溶解或直接加入油相,产品中的含 量低于 0.02%且稳定性差、易析出。本项目采用磷脂作为载体, 可形成光甘草 定脂质纳米粒,水中平均粒径在 80 纳米左右,最高含量达 0.5%,水溶性约为 原料药的 1300 倍,24 小时累积透过量为参比处方的 17 倍。纳米粒可进一步 冻干保存,也可直接作为水相制备美白霜和精华液,能够显著提高光甘草定的 经皮透过率。
项目知识产权状况
专利申请进行中:一种光甘草定磷脂复合物及其制备方法。
生产使用条件
企业需具备化妆品生产和销售资质,具备相应的车间、生产设备和质量控 制技术。
市场及经济效益预测
光甘草定为日本 MARUZEN 公司 1989 年推出的美白化妆品原料,是目前国 际上高档美白化妆品的主要功效成分。因水溶性极低, 光甘草定在护肤品的添 加应用中对生产制作工艺的要求较高,又由于原料药提取提纯工艺困难,价格
之高被称为“美白黄金”,二者在很大程度上制约了它的广泛使用。纳米化的 光甘草定仅使用简单工艺、天然磷脂即可达到降低工艺难度、减少给药剂量、 在降低费用的同时达到相同的透过性与药效的理想目的。目前进度
已完成处方工艺、结构确证、质量研究、体外药效评价、小鼠黑色素瘤细 胞药效学研究工作,证实光甘草定脂质纳米粒可在不影响其美白效果下显著提 高药物的经皮透过率。