[01928136]磷酸特地唑胺原料药（化学药品注册分类 4）

适应症

革兰氏阳性菌引起的皮肤和皮肤组织感染

项目简介

磷酸特地唑胺（Tedizolid phosphate），于 2014 年 6 月由美国 FDA 批准 上市，成为继利奈唑胺后第二个上市的噁唑烷酮类抗菌药。磷酸特地唑胺具有 口服生物利用度高、半衰期长及给药剂量不依赖于器官的清除功能或给药途径 进行调整等优点，并对某些万古霉素、利奈唑胺耐药的菌株也具有较强的抗菌活性。2019 年 3 月，拜耳医药磷酸特地唑胺（Tedizolid phosphate）片及注射 液获得中国药品监督管理局（NMPA）批准上市。

课题组规避现有专利，自主设计开发了一条汇聚式合成路线。该路线避免 了噁唑烷酮环构建后的溴代或者碘代反应，避免了原研路线中正丁基锂的使 用，同时采用“一锅法”缩短了反应步骤。通过工艺优化，反应总收率为42%。 整条路线反应条件温和可控，操作简单易行，在生产成本、环境保护和工艺操 作上具有工业化生产的潜力。

项目知识产权状况

正在申请专利。

市场及经济效益预测

全球感染性疾病导致的死亡占全部死因的 25%以上，每年至少有 70 万人 死于细菌耐药所致的感染性疾病。磷酸特地唑胺是耐药阳性菌感染的全新选 择，特别是对需要使用抗阳性菌药物长疗程治疗的患者、伴基础疾病的患者、 老年患者或有血小板下降风险的患者。与利奈唑胺相比， 该品具有更强的抗菌 活性和更优的安全性，并能延缓耐药的发生。2023 年 8 月，注射用磷酸特地 唑胺入选了第九批国家集采，未来磷酸特地唑胺市场需求（销量）将保持持续 增长趋势。

目前进度

已完成实验室小试阶段的工艺开发。

合作方式

联合开发，共同申报