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适应症
成人重度抑郁症
项目简介
FDA 于 2011 年 1 月 21 日批准(商品名 Viibryd)片剂用于治疗成人重度 抑郁症。 维拉佐酮抗抑郁作用的机制未完全了解但被认为与它在 CNS 中通过 选择性抑制 5-羟色胺再摄取的 5-羟色胺能活性增加有关。维拉佐酮也是 5-羟 色胺能 5-HT1A 受体的部分激动剂,然而,不知道对 5-羟色胺传递的净结果和 它在维拉佐酮抗抑郁中的作用。。
项目知识产权状况
目前化合物和制备方法专利均在保护期内,但不含中国专利,国内无专利 限制。
市场及经济效益预测
在国内尚无申报,无进口产品,国内需求较大,一旦投产必将取得较好的 经济效益。
目前进度
确定了一条适合工业化的合成路线,即以 5-硝基水杨醛为起始原料,共 计 9 步反应,制得维拉佐酮,收率为 12.1%(专利报道总收率约为 3.4%),HPLC 纯度 99.7%;并对合成过程中的各步反应的反应条件进行了详细的优化,提高 了收率,并且所使用原料价廉易得,适于工业化生产。