[01928112]一种胆固醇化雷帕霉素脂质体（化学药品注册分类 2.2）

适应症

用于抗肿瘤，抗血管生成和抗纤维化，治疗或预防移植物排斥、自身免疫性疾病等。

项目简介

雷帕霉素通过抑制 mTOR 通路参与细胞生长、分裂和存活等过程，在抗肿 瘤、抗血管生成和抗纤维化方面具有明确的治疗效果，且可用于治疗或预防移 植物排斥、自身免疫性疾病等。脂质体在药物递送中具有多种优势， 包括提高 药物的靶向性、保护药物免受降解、控制药物释放、减少副作用、增强药物的 稳定性和生物相容性等。该药直接制备脂质体存在因磷脂与药物不能牢固结合 而导致其稳定性不佳的问题，不利于药物在体内的递送。

本项目采用胆固醇和雷帕雷素偶联法制备前药，使得雷帕霉素与磷脂稳固 结合，与直接制备的雷帕霉素脂质体相比，胆固醇化雷帕霉素脂质体具有较高 包封率和更低的泄露率，更利于药物在体内的稳定递送以及外部存储，在多种 适应症方面显示出其治疗优势。

项目知识产权情况

已申请专利（申请号 CN202311454015.0，202411277602.1）。

生产使用条件

普通合成条件，脂质体生产设备。

市场及经济效益预测

雷帕霉素适应症较广，涉及抗肿瘤，抗血管生成和抗纤维化，治疗或预防 移植物排斥、自身免疫性疾病等。多种脂质体药物在全球范围内获得了批准， 用于治疗各种疾病特别是各种类型的癌症，但目前未见雷帕霉素脂质体类型制 剂上市。本项目研制的胆固醇化雷帕霉素脂质体可显著提高药物包封率， 降低 药物泄露率，利于其外部储存以及体内稳定的递送，改善了药物分布，提高疗 效与安全性，市场前景广阔。

目前进度