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[01897048]托匹司他的合成工艺

交易价格: 面议

所属行业: 化学药物

类型: 非专利

技术成熟度: 通过小试

交易方式: 技术转让 技术转让 技术入股 其他

联系人: 天津科技大学

进入空间

所在地:天津天津市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

托匹司他(Topiroxostat),化学名为5-(2-氰基-4-吡啶基)-3-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑,由日本富士药品株式会社研发并于2013年在日本获批上市,但该药在国内还未上市。

作为一种新型的黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂,该药物针对高尿酸血症有较好的疗效,且不良反应小,安全性强,是目前治疗高尿酸血症的最有效的药物之一。

托匹司他的合成工艺有很多,但大部分路线起始原料价格高昂,或反应路线长,工艺成本较高;有些工艺的路线较长,且需要柱层析分离纯化,总收率较低。

本团队开发的托匹司他的高效合成新工艺,以4-氰基吡啶为起始原料,原料廉价易得,仅需四步反应即可高收率的制备托匹司他,具有显著的成本优势;反应条件温和,操作简便,工艺路线短,总收率高,产物纯度高,是一条极具竞争力的托匹司他合成工艺。

本团队开发的托匹司他合成工艺,以4-氰基吡啶为起始原料,通过四步反应(氧化,缩合,氰化,成环)得到纯度较高的目标化合物,四步反应总收率为61.1%,纯度高达99.5%,最大单个杂质含量<0.2%,符合国外药典要求。

该工艺反应条件温和,操作方便,后处理简单,且原料廉价易得,降低了生产成本,适合工业化生产。

托匹司他(Topiroxostat),化学名为5-(2-氰基-4-吡啶基)-3-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑,由日本富士药品株式会社研发并于2013年在日本获批上市,但该药在国内还未上市。

作为一种新型的黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂,该药物针对高尿酸血症有较好的疗效,且不良反应小,安全性强,是目前治疗高尿酸血症的最有效的药物之一。

托匹司他的合成工艺有很多,但大部分路线起始原料价格高昂,或反应路线长,工艺成本较高;有些工艺的路线较长,且需要柱层析分离纯化,总收率较低。

本团队开发的托匹司他的高效合成新工艺,以4-氰基吡啶为起始原料,原料廉价易得,仅需四步反应即可高收率的制备托匹司他,具有显著的成本优势;反应条件温和,操作简便,工艺路线短,总收率高,产物纯度高,是一条极具竞争力的托匹司他合成工艺。

本团队开发的托匹司他合成工艺,以4-氰基吡啶为起始原料,通过四步反应(氧化,缩合,氰化,成环)得到纯度较高的目标化合物,四步反应总收率为61.1%,纯度高达99.5%,最大单个杂质含量<0.2%,符合国外药典要求。

该工艺反应条件温和,操作方便,后处理简单,且原料廉价易得,降低了生产成本,适合工业化生产。

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