[01778532]创新高效,低毒除草剂PTL-6技术研究

创新高效除草剂PTL-6的化学名称为：5，7-二甲基-2-（2，4-二氯苯氧乙酰亚胺基）-2H-1，2，4-噻二唑并[2，3-a]嘧啶，或为：5，7-二甲基-2-（2，4-二氯苯氧乙酰亚胺基）嘧啶并[3，2-b]-1，2，4-噻二唑啉。分子式为：C_15H_14Cl_2_N_4O_2S，分子量为383。纯品为白色粉末状固体，熔点：150-152 0C 。创新高效除草剂PTL-6的的制备以2，4-滴钠盐（2，4-二氯苯氧乙酸钠）为原料，经酸化，酰化，异硫氰酸酯化，与4，6-二甲基-2-氨基嘧啶加成和氧化环化等多步反应制备的。经小试合成工艺研究后，酰化反应产率为92%，异硫氰酸酯化和与4，6-二甲基-2-氨基嘧啶加成两步的产率共为85%，氧化环化的产率为60%，总产率47%左右（根据2，4-滴即2，4-二氯苯氧乙酸的量计算）。中间体4，6-二甲基-2-氨基嘧啶的制备是以乙酰丙酮与硝酸胍在KOH水溶液中于室温下放置制备的，产率为90%。　　2001.2.-2002.12.间曾先后委托德国拜尔公司，国家南方农药创制中心上海基地生测部和上海市农业科学院植物保护研究所等单位，对化合物PTL-6在水田（苗前），旱地（苗前，苗后）的除草活性，对作物的安全性，杀草谱及适用期等进行了一系列的试验，试验结果表明：化合物PTL-6对水稻，小麦，玉米等禾本科植物的生长安全，对水田，旱地的阔叶杂草都具有很高的抑制活性，具有较广的杀草谱。如用量为60克/公顷，PTL-6对水田杂草独荇菜和田白芥的抑制率均为99%，用量为250克/公顷，PTL-6对旱地杂草反枝苋和裂叶牵牛等的抑制率均为100%。除草活性研究结果还表明，PTL-6适用于植物苗后芽期使用，苗前使用没有活性。2002.11.12.委托复旦大学公共卫生学院毒理学教研室对化合物PTL-6进行大鼠急性经口毒性实验，按农药的急性经口毒性分级标准进行判断，结论为：PTL-6的急性经口毒性试验，雄性，雌性LD50均大于5000mg/kg，均属微毒类。