[01739077]阿尼西坦缓释片剂的研究

1、课题来源与背景： “阿尼西坦缓释片剂的研究”课题来源于吉林省科技发展计划科技支撑计划——社会发展重点科技攻关项目：编号：20110434,起止结束时间：2011.9-2014.9。 2、技术原理及性能指标： 技术原理： 通过对阿尼西坦的理化性质如：酸碱性、稳定性、溶解性、油水分配系数、电荷及蛋白结合率等,老年痴呆患者的生理因素如：胃肠蠕动、首过效应、血流供应、疾病状态等,以及缓控释系统的特性、所选辅料的性质、释药机制等内容的全面考察,针对阿尼西坦缓释片剂的制备工艺、质量评价标准、药效学、毒理学等内容开展研究。 性能指标： 课题主要完成以下实验研究内容： ① 阿尼西坦缓释片剂的制备工艺研究,包括给药体系的构建、工艺的优选及中试研究。 ② 阿尼西坦缓释片剂的质量评价研究,包括质量标准和稳定性研究。 ③ 阿尼西坦缓释片剂的急性毒性研究。 ④ 阿尼西坦缓释片剂的药代动力学研究。 在此基础上,可考虑进一步开展其药效学、长期毒性及生物等效性等研究内容。 3、技术的创造性与先进性： ① 在研究阿尼西坦缓释片剂的制备工艺中首次综合采用骨架技术,已达到对药物的地非恒速释放,并申请专利。 ②构建了基于室模型依赖法的阿尼西坦缓释片的体内外相关性评价方法, 同时研究合成了阿尼西坦主要代谢产物N-对甲氧基苯基酰胺基丁酸（ABA）对照品并进行标化,并申请专利。 ③ 本课题将解决阿尼西坦半衰期短,首过作用较强、服用剂量大等问题,为提高该药的生物利用度,方便老年痴呆患者服药创造条件。 ④技术的成熟程度,适用范围和安全性： 缓释制剂具有普通常规制剂无法比拟的优势和特点。但当前国内用于治疗老年痴呆的缓释制剂药物,在种类和数量上均为少数,尚不能满足疾病的治疗需求。由于老年痴呆疾病本身的特点,要求患者长期和连续用药,而老年痴呆患者经常遗忘服药,影响治疗的效果,老年人脏器功能比正常人弱,长期服药同时亦增加了药物不良反应和副作用发生几率和危害程度。将阿尼西坦从常规剂型开发成缓释剂型,可以克服遗忘服药的缺点,增强患者服药的顺应性,还可以减少毒副作用及不良反应的发生,提高患者的生活质量,从长期用药的角度,应用缓释剂型亦可减少患者家庭经济负担和社会的卫生保健压力。因此,开展阿尼西坦缓释片剂的研究,具有广阔的市场应用前景,该药上市后必将为广大老年痴呆患者带来福音,创造巨大的经济和社会效益。 ⑤应用情况及存在的问题： 开展阿尼西坦缓释片剂的临床前研究,对于老年痴呆疾病的治疗将产生积极影响,该药的研究,可以减少服药次数,增强药物的疗效,减少毒副作用,为老年痴呆患者带来福音;该制剂的研究对丰富我省药物制剂品种,发挥一定的推动作用：促进我省制药产业链的完善和升级,提升缓释制剂的产业地位,从而产生巨大的社会效益。 存在问题： 按照新的有关要求继续完善,申报临床研究,进一步完善阿尼西坦缓释片的各项参数。