[01708810]新型含氮杂环三酮类除草剂的研究

本课题是基于许多已商品化的高效HPPD抑制剂在结构上的特点和具有抑制HPPD活性的天然产物,设计合成了与已知的HPPD抑制剂构效关系正好相反的200余个3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮类化合物,发现许多化合物具有很好的除草活性。其中3-（2, 4-二甲氧基苯甲酰基）-1-异丙基吡咯烷-2,4-二酮（NK-1）在每公顷苗前使用量为187.5克时,对稗草显示出93%的防效。和磺草酮相比,部分化合物具有同等程度的除草活性。希望通过进一步研究工作获得更高活性的化合物。 在本基金的资助下,⑴ 对高活性化合物1-异丙基-3-（2,4-二甲氧基苯甲酰基）吡咯烷-2,4-二酮（NK-1）的稳定性、毒性和田间药效进行了测定和生产工艺的研究。结果显示,NK-1钠盐作为大豆田苗前土壤处理剂能有效防除一年生禾本科杂草,特别是对马唐有特效。对双子叶杂草有一定的抑制作用,对大豆有无不良反应,适宜用量80克/亩。⑵ 基于生物受授体复合物模型、代谢理论、生物等排理论等设计合成了多个系列不同三酮类杂环化合物104个,筛选出2个与NK-1相似的除草谱更宽的除草剂候选品种;⑶ 发现该类化合物晶体二面角与化合物的除草活性呈良好的构效关系;⑷ 对本课题的研究内容进行了新的探索所,设计合成了咪唑烷、嘧啶基-1,3,4-噁二唑酮、吡唑啉并四嗪酮、吡唑啉并三嗪酮、哒嗪酮等5类不同的含氮杂环化合物共计115个,发现部分化合物具有不同作用机制制和很好的除草活性。其中7-氟-6-（7-甲基-4-氧代-4,7-二氢-3H-吡唑[3,4-d][1,2,3]三嗪-3-基）- 2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3（4H）-酮的4-位分别是炔丙基和丙基时,两个化合物在25克/亩剂量下仍能很好地抑制油菜、苋菜、稗草和马唐,后者在6.25克/亩的剂量下对苋菜仍有83.8%的抑制率。发表了标注有“国家自然基金资助”字样的论文共计17篇,其中SCI论文共计15篇,申请发明专利2项,批准1项。