[01678316]咪喹莫特制备技术

项目简介： 咪喹莫特（Imiquimod），商品名是Aldara，其化学名为1-(2-甲基丙基)-4-氨基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉。咪喹莫特是咪唑喹啉胺家族成员。由美国3M Pharmaceuticals公司研制的5%软膏制剂在1997年11月上市。 咪喹莫特（Imiquimod）是咪唑并喹啉胺类药物，是一种白细胞介素激动剂。是合成的非核苷类异环胺类药物，是FDA批准的首个用于治疗外生殖器尖锐湿疣的免疫调节药物，也是WHO批准的用于治疗尖锐湿疣的两种药物之一。咪喹莫特及其类似物是人工合成小分子中唯一的干扰素诱导免疫反应调节剂，诱导干扰素和其他细胞因子的产生，从而表现为重要的抗病毒和抗增殖活性。主要用于治疗人类乳头状瘤病毒（HPV）引起的人生殖器和肛周尖锐湿疣。但近年来的很多研究资料显示，咪喹莫特作为一种新型免疫调节剂具有广泛的临床应用前景。 咪喹莫特由美国Riker Labs开发，并于1987年申请了美国和欧洲化合物专利，后转让给美国3M公司和日本第一制药公司。1997年3M公司提出新药申请，当年2月被FDA批准后，于同年11月在美国上市，剂型是250mg单剂包装5%Imiquimod霜剂，1998年相继在日本和欧洲上市，剂型为软膏剂和霜剂，属外用药。咪喹莫特上市后，由于其确切的疗效，方便的给药方法，轻微的副作用，较少的复发率等诸多优点，销售额不断上升，市场迅速走红。由于其良好的自身条件及市场表现，上市的第二年，美国疾病控制中心制定的性传播疾病治疗指南就将咪喹莫特列入尖锐湿疣的治疗方案中。以4-羟基喹啉酮原料，经硝化、双氯化、胺取代、还原、环合、氨化制得最终产物咪喹莫特。操作简便，收率稳定，适合工业化生产。 所属领域：医药 项目成熟度：小试 合作方式：技术合作、开发。