[01631953]咪唑杂环类药物中间体技术开发
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技术详细介绍
项目简介： 4-氨基咪唑-2-甲酸乙酯是一类新兴的抗癌药物中间体，可以合成多种重要的生化药物。目前，主要的生产技术专利垄断在德国生产商，国内尚没有生产商，也没有相关的合成技术报道。但是国内的药物研发企业对该类化合物的需求量很大，因此，开发相应技术很有现实意义。 咪唑在碱催化条件下与乙氧基甲酰氯反应，减压蒸馏，得到咪唑-2-甲酸乙酯，加入发烟硝酸，加热回流反应，用二氯甲烷萃取并浓缩，得到淡黄色固体4-硝基咪唑-2-甲酸乙酯，于乙酸乙酯中，加入5Pd/C作为催化剂，氢气压力维持（2～3）x105Pa，反应后加入盐酸溶液，得到白色固体为4-氨基咪唑-2-甲酸乙酯盐酸盐。 所属领域：医药 项目成熟度：小试 应用前景： 4-氨基咪唑-2-甲酸乙酯可以很方便地通过酰基化反应引入不同的氨基酸、多肽分子，通过酯交换反应引入不同的羧基化合物，这些物质作为抗癌药物水溶性载体在药物开发上具有重要意义，市场前景广阔。 合作方式：技术转让。