[01608525]头孢类抗生素药物头孢卡品酯与其噻唑酸侧链的合成

项目简介： 头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素,于1997年以Flomox的商品名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰,使其成为它一个口服吸收性能好,对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品酯的专利到期,国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰,以及它的噻唑酸侧链的合成,因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究,打通头孢卡品酯合成工艺,并且开发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺,形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺,工艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于： 工艺路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用无机碱,提高了关键中间体头孢卡品酸二异丙胺盐的收率和质量。 在合成路线中,使用一锅煮工艺,操作简便,易于规模化生产。 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链,可以合成单一完全顺式的侧链产物。 在全部的合成步骤中,避免了敏感昂贵试剂的使用,均使用结晶的方法分离中间体与终产物,消除了分离的难点。 所属领域：医药、医药化工 项目成熟度：小试 应用前景： 第四代头孢菌素——头孢卡品酯由于其卓越的疗效,将成为头孢类抗生素中的高端主流产品,市场前景广阔。 知识产权及项目获奖情况： 核心技术已经申请二项中国发明专利： 一种头孢卡品二异丙胺盐的一锅煮制备方法：ZL201110122141.7。 一种制备顺式-2-（2-叔丁氧甲酰胺基噻唑-4-基）-2-戊烯酸的方法：ZL201210005520.2。 合作方式：专利实施许可或转让,进行长期合作,持续进行技术跟踪与改进。头孢类原料药与医药化工企业是最佳的合作伙伴。