[01598341]源于昆虫美洲大蠊的新药发现与创制及产业化示范

昆虫是动物界种类最多的生物,约占已知动物种类的3/4,其资源十分丰富,很多资源尚未开发利用。美洲大蠊,又名蜚蠊,始载于《神农本草经》,民间用于疮疡、伤口愈合、肿瘤等,疗效显著,但其自身携带有50多种致病菌、病毒,致使其成药性是世界性难题,现代药物制剂为空白。 自1978年始,在国家“九·五”攻关、国家高技术产业化等多个项目资助下,项目围绕美洲大蠊的基础研究、新药创制及产业化应用难点,持续展开系统研究。取得如下创新成果和效益： 1.创新性的发现美洲大蠊中关键药效物质并证实其药理作用 发现了蜚蠊中促进伤口愈合、抗心律失常、抗乙肝病毒和抗肿瘤的四大类关键药效物质。采用现代色谱和波谱以及现代药理学方法,阐明了其主要化学成分和药效作用机制,为新药发现与创制提供了关键支撑。 2.首次发现并创制了源于美洲大蠊的3个新药 创新提出用美洲大蠊研发新药的思路,项目早在1985年便成功研制了世界上首个源于美洲大蠊的现代药物——治疗创伤和消化性溃疡的“康复新液”,该产品消化系统用药占有率排名第一,高达43.15%。2005年和2006年相继又开发了分别用于治疗心力衰竭的“心脉隆注射液”和乙型肝炎的“肝龙胶囊”,获国家新药证书3个,形成了美洲大蠊现代药物产业链。 3.突破了美洲大蠊成药关键技术,并实现产业化 创立了基于美洲大蠊的药物产业化核心技术。独创了去除害虫美洲大蠊中致病菌、病毒和致敏原的“一炭三化法”先进工艺及制造专用设备,攻克了美洲大蠊的成药和产业化的关键难题。经反复优化和验证工艺,解决了从实验室到产业化大生产的一系列难点,建立了3个新药的生产线和国家标准,实现系列药物的临床应用和产业化。 4.创建美洲大蠊养殖技术体系,实现原料规范化和规模化生产 创新性的建立美洲大蠊人工养殖技术体系,并进行推广。建成GAP养殖基地2个,制定首个美洲大蠊药材质量标准和对照药材,保障了药材质量并开创带动养殖业。 该项目获新药证书3个,授权专利34项（发明22项）,制定国家标准3个,地方标准1个,国家标准对照药材1个,出版专著1部,发表论文118篇。成果全部实现产业化应用,累计带动实现产值超过300亿元。近2年销售11.65亿元,示范带动产值25.54亿元。黄璐琦院士等行业专家评价：“技术达到国内领先、国际先进水平。该项目推动了我国昆虫药物产业发展,为我国自主知识产权引领国际昆虫药物研发和产业化提供了示范”。