[01580535]新药雷洛昔芬生产技术

雷洛昔芬(Raloxifen)是一种治疗绝经后妇女骨质疏松症的新药。绝经后妇女由于雌性激素水平下降，患骨质疏松和心血管的几率大大增加。骨质疏松导致骨折，是影响妇女平均寿命及老年妇女生活质量的重要原因。治疗这类由雌激素水平下降带来的疾病，以往常用雌激素补偿治疗法，该法可明显阻止骨质流失和抑制冠状动脉疾病，但同时也产生一些严重的副作用，如子宫出血、乳房触痛、水潴流、子宫癌和乳腺癌发病率增加等。雷洛昔芬由于能选择性地与雌激素受体作用，在骨和脂类中产生雌激素激动作用，而在胸腺和子宫中产生雌激素拮抗作用，故能增加全身骨骼的骨密度，降低骨折的风险。还可以降低总脂蛋白和低密度脂蛋白的含量，阻止心血管病的发生，又不刺激胸腺和子宫内膜增生，因而可避免雌激素补偿疗法带来的严重副作用。是一种有巨大市场前景的新一代治疗妇女骨质疏松的良药。该新药是美国Lilly公司开发的，1988年刚在美国上市，立即受到世界各国的注意，国内目前全靠进口，有多家公司竞争开发该药，其中优良者获得生产批文，但尚不具备独立生产的能力。国内外对合成该药的两个关键中间体及原料药的需求量估计将逐步增加。合成雷洛昔芬所需主要原料如下：哌啶、对羟基苯甲酸甲酯、二氯亚砜、对甲氧基本乙酮、氯乙醇、溴、乙硫醇、间甲氧基苯硫酚、多聚磷酸、无水三氯化铝。以上原料国内全部能买到，该校有该药的生产技术(其中有几个关键步骤含有该校独立研究的，比已报道的技术路线优越的技术成果)，使用该校的技术，生产每公斤雷洛昔芬的原料成本费约为2000元，欢迎洽谈合作或转让。