[01480623]一类抗癌新药——血管生成抑制剂PTK787
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技术详细介绍
该课题组研究的PTK787是强效选择性VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂,目前处于Ⅲ期临床,用于前列腺癌、结直肠癌、肾细胞癌、乳腺癌等的治疗。PTK787耐受性很好,对动物体重和行为没有影响,组织学检验也没有观察到可能的靶器官毒性。所有试验结果都证明PTK787是一个强效安全、耐受性好、药代动力学性质优良的小分子VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂,可以长期口服给药。PTK787是目前临床研究进展最为迅速、安全有效的药物,该项目通过选择合成路线,合成出PTK787,进行结构确证,并考察其合成工艺,最终使收率达到最佳。