[01440035]拟人参皂苷F11的半合成及其新药研制

天然存在的拟人参皂苷 F11 在西洋参茎叶总皂苷中的含量最高（约为 3%）,单纯依靠从西洋参茎叶中进行分离提取,其产率较低,成本高,不适合工业化生产。本项目以价格低廉的人参（西洋参） 茎叶总皂苷为起始原料,通过半合成的方法制备拟人参皂苷 F11,成本低, 产率可达 13.9%,大大提高了产率,降低了成本,同时生产工艺简便,适合工业化生产。 以手性半合成技术将三醇组皂苷转化为奥克梯隆型皂苷“拟人参皂苷F11” ,达到工业生产水平,并制备成可供口服的拟人参皂苷 F11 滴丸,提高其口服生物利用度,开发出具有自主知识产权的创新药物,对发挥人参皂苷的多重药效,提高人参产业的竞争力具有十分重要的意义。 2013年8月9日, 国家心血管病中心发布《中国心血管病报告2012》 。报告指出,我国心血管病现患人数为 2.9 亿,每年死于心血管病（包括心脏病和脑血管病）约350万人,占总死亡原因的 41%。以拟人参皂苷 F11 为原料,开发具有自主知识产权的治疗心肌缺血创新药物, 具有广阔的市场。因此研究和开发拟人参皂苷 F11 滴丸（化药 1.1 类）,使之成为高效、速效、低毒治疗心血管疾病的创新药物意义十分重大,符合国家重大新药创制战略。 本项目针对人参皂苷的口服生物利用度较低等制约人参产业快速、健康发展的关键科学技术问题,重点开展化药 1.1 类创新药物拟人参皂苷 F11 滴丸的药学、药效学及安全性研究,提升人参产业的科技开发能力和水平,促进人参的转化增值。