[01427081]新型可逆性质子泵抑制剂SK＆F96067（化学药品一类）

消化性溃疡是常见的多发病,自然人群中约有10%的人患过病,愈后易复发。故对其预防及治疗具有重要的意义。SK＆F96067为可逆性质子泵抑制剂：在pH值低时抑制胃酸分泌,当pH值高时无抑制作用,胃酸分泌得以继续,使胃内pH值控制在适当的稳定的范围,使溃疡病的治疗提高到一个新水平。该项目的研究主要包括合成工艺、制剂工艺、质量标准、稳定性考查、药理和毒理学及临床学研究等几方面。合成小试工艺已研制成功,经光谱测试和解析,确证其结构正确,其它各项研究正在进行中。有文献报道,该品对酸稳定,抑酸作用直接与血药浓度有关,强度明显优于雷尼替丁而与奥美拉唑相似,用于胃溃疡、十二指肠溃疡和反流性食管炎等疾病的治疗,服药期间未观察到心血管疾病或临床生化指标改变等副作用。SK＆F96067是目前唯一进入Ⅲ期临床的可逆性质子泵抑制剂。它的研制有助于提高中国在质子泵抑制剂方面的研究水平,必将产生良好的经济效益和社会效益。生产及使用条件（含环保要求）：该项目自1997年9月立题至今,现已打通实验室合成工艺路线,以丁酸为起始料,经氯化制备丁酰氯,再制备出主要中间体丁酰乙酸乙脂,与邻甲氧基苯胺经加成、环合制得羟基喹啉,再经氯代、胺解即得到产品,共七步反应。无需特殊设备,三废易处理。市场及经济效益预测：国际上质子泵抑制剂发展非常迅猛。在中国有消化性溃疡患者大约5千万人,具有极大的市场前景,且质子泵抑制剂有取代组胺H2受体拮抗剂的趋势。SK＆F96067与前几个质子泵抑制剂相比较,可逆性抑制胃酸分泌,更科学合理,所有原料无需进口,国内都能解决,成本低、稳定性好,非常适合中国人民用药水平,具有广阔的前景。合作方式与条件：共同开发。