[01426126]美普他酚的合成，前体药物和光学活性单体的研究
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技术详细介绍
完成盐酸美普他酚原料药生产工艺和合成新方法研究。已申请中国专利并转让应用于制药企业，正进行西药3-(1)类的申请临床研究。它的鼻腔喷雾剂脑内药动学试验表明，脑内ACU是肌肉注射剂的1.51倍，具有应用价值，值得进行西药2类的开发研究。光学活性单体的研究：拆分工艺和收率适合工业化生产，获得的(-)和(+)单体结构和绝对构型通过光谱和单晶X衍射确证。建立毛细管区带电泳法，并测定两个光学纯单体对映体过量值超过99%。右旋体的镇痛活性表明值得进行镇痛药开发研究，左旋体则具有更强的AChE抑制活性，均属于西药1-(3)类创新研究，已申请中国专利。原药及光学单体对角叉菜胶引起的炎症大鼠都有明显的抗镇痛和抗热痛敏作用，可扩展炕炎镇痛的临床适应症。完成单体药效基团模型，定量剂效关系和低能构象研究，对衍生物的设计具有指导意义。正进行(-)美普他酚衍生物的CADD，合成和抑制活性研究。