[01419982]新药筛选及成药性评价研究

＂新型药物筛选体系的研究和应用＂旨在克服传统药物筛选方法的缺点和不足，建立适合我国国情的药物筛选体系，为开发具有独立知识产权的新药研发提供技术平台。　　已完成工作：　　1）建立了信息完整、管理规范初具规模的化合物信息库；规模已超过3万；化合物分子具有较大的多样性；与化合物样品有关的各种信息得到有效整合。　　2）建立了16个高通量筛选模型，具有高通量、低成本、微量化、自动化和稳定性好等特点，填补了国内空。　　3）建立或改进完善药效筛选模型34项、抗肿瘤药物筛选模型7项、药物代谢动力学筛选模型4项和毒理学筛选模型2项，建立或改进的模型150多个。紧跟疾病机制研究前沿，强调多模型的整体筛选评价结果，大大丰富了药物筛选评价的信息量。　　4）为了实现定向筛选，增加筛选阳性率，开展了多靶点筛选系统和多模型评价系统的研究，开展了虚拟筛选和计算机辅助药物设计的探索研究。　　5）进行了初步的中药复方筛选技术的探讨。例如：＂寡核苷酸芯片中药多靶点筛选系统＂，针对中药复杂体系，通过药物多靶点的高通量研究和高内涵研究，为中药优化组方和中药的作用物质基础研究的实现进行了探索。　　6）在＂新型药物筛选体系＂的应用研究中，从14万余次药物筛选中找到74个先导化合物和22个候选化合物，筛选出2个有效治疗II型糖尿病的中药新处方。　　该项目在整体上已达到国内领先水平，高通量筛选模型和＂寡核苷酸中药筛选系统＂已达到国际先进水平。此研究成果为我国新药研发事业做出了积极贡献，有力地促进了我国新药研发的发展；紧跟生物医学和相关学科研究的新进展，对药物筛选体系不断进行理论创新和实践创新，共发表学术论文181篇，其中SCI收录22篇。在新型药物筛选体系的应用研究中，申报相关专利30项，其中授权8项，获得2个新药证书，31项临床批件，15项临床前研究。多次承担国家科技部＂853＂重大专项的建设项目和其他省部新药研发课题的研究，同时对外开展了多种形式的社会服务，产生了良好的综合社会效益。