技术详细介绍
阿格列汀原料及片（3+6）
药品名称：阿格列汀
化学名称：2-[[6-[（3R）-3-氨基-1-哌啶基]-3，4-二氢-3-甲基-2，4-二氧代-1（2H）-嘧啶基]甲基]苯甲腈苯甲酸盐
剂型及规格：片剂，25mg/片
适应症：适用于治疗2型糖尿病
申报类别：化药3+6类
产品特点：
阿格列汀是日本武田公司研发的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制剂，能维持体内胰高血糖素样肽1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的水平，促进胰岛素的分泌，从而发挥降糖疗效。2010年4月获得日本厚生劳动省的上市批准。
阿格列汀高度选择性地显著抑制DPP-4，延缓胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的灭活。GLP-1有助于改善胰岛β细胞功能，增加胰岛素分泌，到目前为止，阿格列汀可用于下列血糖控制不好的2型糖尿病患者：单纯饮食和运动疗法治疗者，可单独使用阿格列汀；饮食和运动疗法及α-葡萄糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类治疗者，可加用阿格列汀。阿格列汀具有很强的靶向特异性，在病人血糖正常时该药没有活性，不会导致低血糖。
阿格列汀对于2型糖尿病病人耐受性良好，无剂量限制性毒性，在多剂量给药时未出现药物蓄积现象，肝、肾功能不全病人亦无需调整剂量且药动学结果也不受食物影响在研究中亦未发现严重不良反应事件和死亡的病例也没有病人因不良反应而中途退出在已发现的不良反应中，最常见的为头痛，此外还有便秘和低血糖。
市场情况：
糖尿病是一种困扰全球的慢性病，目前全世界约有2。3亿病人，估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿，2型糖尿病多在35～40岁之后发病，占糖尿病病人90％以上，随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。
DPP-Ⅳ抑制剂口服生物利用度高，与注射剂相比大大提高了病人的依从性，另外DPP-Ⅳ抑制剂可使内源性GLP-1和其他促胰岛素激素保持在生理水平，促进胰岛素分泌，降低血糖并且能避免低血糖、肥胖等并发症，因此这类药物非常适合2型糖尿病的早期治疗。
知识产权状况：原始化合物专利中国未被授权。
研发进度：已开发完毕，待申报。并提供各种报批所需杂质。
合作方式：面议。