技术详细介绍
卡格列净原料及片剂（3+3）
药品名称：卡格列净、卡纳格列净、坎格列净
化学名称：（1S）-1，5-脱氢-1-C-[3-[[5-（4-氟苯基）-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇
剂型及规格：片剂，100mg、
适应症：II型糖尿病
申报类别：化药3+3类
产品特点：
卡格列净2013年3月29日获得FDA上市批准，是FDA批准的第一个钠-葡萄糖共转运体2（SGLT-2）抑制剂类新型抗糖尿病药物。卡格列净最初由三菱田边发现，杨森（Jassen）获得了其专利许可。
钠-葡萄糖共转运体（sodium-glucose linked transporter， SGLT）一种葡萄糖转运蛋白，有两种亚型即SGLT1和SGLT2，分别分布于小肠粘膜和肾小管，能够将葡萄糖转运进血液。卡格列净能抑制SLCT2，使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出，从而降低血糖浓度。由于葡萄糖经肾脏排入尿液，伴随有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。
9项涉及10285名患者的临床试验证明了卡格列净的安全性和有效性，它既可以单用也可以联合其他降血糖药物。在一项为期26周的双盲对照试验中，584名II型糖尿病患者被分成三组，即100mg卡格列净组、300mg 卡格列净组和安慰剂组，相比于安慰剂，100mg卡格列净组平均额外降低HbA1c 0。91%，300mg卡格列净组平均额外降低HbA1c 1。16%。
根据2项III期临床试验结果，在降低血糖方面，卡格列净优于西他列汀及另一种老药格列美脲。同时，卡格列净减肥作用更显著；而与格列美脲相比，卡格列净引发的低血糖事件远少的多。
市场前景：
糖尿病是一种困扰全球的慢性病，目前全世界约有2。3亿病人，估计到2025年糖尿病病人数目将增加到3亿。II型糖尿病多在35～40岁之后发病，占糖尿病病人90％以上，随着生活水平的提高儿童中的发病率近年也有升高的趋势。市场患病率高，全球用药人群广泛，有巨大的市场。中国的口服降糖药市场处于快速成长中，未来糖尿病的发病率和就诊率仍将不断提高。此类降糖药的使用率将有巨大的上升空间，有巨大市场潜力。
卡格列净是第一个被FDA批准的SGLT2抑制剂。SGLT2抑制剂的降糖效果比DPP-4抑制剂好，副作用主要是血糖排入尿液后引起的。Merck的西他列汀（第一个FDA批准的DPP-4抑制剂）在2012年就拿下40亿美元的销售额。
知识产权状况：无化合物专利。
研发进度：已开发完毕，待申报。
合作方式：面议