[00014416]盐酸奈必洛尔/盐酸奈必洛尔片技术转让

技术投资分析： 　　申报类别：化药3。1 　　规格：5mg 　　适应症：适用于轻至中度高血压病人的治疗，亦可用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。 　　用法用量：5mg/天，饭前服用。肾功能不全，2。5mg/天。 　　知识产权状况：无国内专利，不存在专利侵权问题，也未有行政保护问题 　　品种简介：本品由Johnson & Johnson公司开发，首先于1997年在德国、荷兰上市，后又在意大利、英国、保加利亚、俄罗斯、日本、阿根廷、比利时、卢森堡、泰国等陆续上市，目前在美国NDA 申请。奈必洛尔为β1受体阻断剂，能温和的减慢心率和降低血压。 　　品种特点：本品是一种具有高度选择性的强效β1受体阻滞剂，无内源性交神经活性。在健康志愿者和高血压病人中的研究发现，本品具有降低血压和周围血管阻力的作用，并可改善左心室功能。在高血压病人中的研究发现，本品可改善大动脉的扩张性和顺应性，并可改善左心室肥厚，亦有增加运动耐受性的作用。与其他β受体阻滞剂相比，本品一次给药即可出现降压效果，且作用可维持2～8小时，6小时达最大疗效。 　　本品阻滞B1受体的强度为B2 受体的290倍，B1受体阻断作用是比索洛尔为26倍，阿替洛尔为15倍，普奈洛尔为1。9倍， 因此，本品具有更高的选择性，不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩，无内源性拟交感活性，无膜稳定作用，且不和5-羟色胺受体、多巴胺受体、肾上腺素能a1和a2受体结合。 　　临床：509例高血压病人参与的为期4周的多中心双盲随机安慰剂对照平行分组剂量研究显示，本品0．5～10毫克降低收缩压和舒张压的作用与剂量呈相关性。1天1次2．5mg以上剂量可达到明显的降压效果。1天1次5mg的降压疗效明显优于2．5毫克或安慰剂。1天1次10mg的降压疗效并不优于5毫克。在114例原发性高血压病人的多中心双盲安慰剂对照试验研究中发现，本品天5mg，连用8周，可降低仰卧位和立位血压，并减慢心率舒张压降至正常或降低10%以上者达65%。在轻至中度高血压病人中进行的多项多中心随机双盲对照研究表明，本品1天5mg或10mg降压疗效相当于阿替洛尔50mg克，美托洛尔100mg，硝苯地平缓释制剂20mg，1天两次或赖诺普利1天10mg克；明显优于依那普利1天10mg，氢氯噻嗪1天25mg及安慰剂的疗效。 　　市场前景预测：高血压是当今世界最常见的心血管疾病之一。流行病学研究显示，目前全球有高血压患者6亿人，高血压患病率约为10%，欧美一些发达国家为20%。中国高血压患病率约为12%，现有高血压患者数超过1亿人，且每年以300万人的速度增长。据全国医药经济信息网对300余家入网医院购药金额的统计，2002年各医院购高血压类药金额较2001年增长了9。8%，购药数量增长了6。8%。而今年第一季度，购药金额、数量较2002年同期分别增长了16。6%和9。8%。 　　盐酸奈必洛尔临床上用于治疗原发性高血压，亦可用于慢性心衰的治疗。奈必洛尔是一种新型、强效、选择性的第三代受体阻滞剂。可以提高一氧化氮的水平，具有舒张血管效应。比目前已知的选择性β1受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔等的特异性更强。其对β1受体阻滞剂作用强度为β2受体的290倍，而比索洛尔为26倍，阿替洛尔为15倍，普奈洛尔为1。9倍。因此，具有更高的选择性，不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩，无内源性拟交感活性，无膜稳定作用，且不和5-羟色胺受体、多巴胺受体、肾上腺素能α1和α2受体结合。本品为选择性β1受体阻断剂，奈必洛尔现在正由欧洲Menarini公司市场化用于高血压的治疗。它已经成为继卡维地洛、美托洛尔、比索洛尔之后，有益于心衰治疗的第四个β1受体阻滞剂。由于其拥有众多优点必将会有很好的市场前景和回报。 　　原料成本：2万/公斤 技术的应用领域前景分析： 本项目适用于(该技术的行业)，该项目具有广阔的市场前景。 效益分析： 该技术可应用于相关企业提升产品效率，具有较大经济效益。 厂房条件建议： 无 备注： 无