[01398833]一类抗癌新药-血管生成抑制剂PTK787

PTK787是由Novartis和ScheringAG合作开发的强效选择性VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂，于Ⅲ期临床，用于前列腺癌、结直肠癌、肾细胞癌、乳腺癌等的治疗。PTK787耐受性很好，对动物体重和行为没有影响，组织学检验也没有观察到可能的靶器官毒性。所有试验结果都证明PTK787是一个强效安全、耐受性好、药代动力学性质优良的小分子VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂，可以长期口服给药。PTK787是临床研究进展最为迅速、安全有效的药物，该项目通过选择合成路线，合成出PTK787，进行结构确证，并考察其合成工艺，最终使收率达到最佳。项目知识产权状况(是否申请专利)被世界专利WO9835，958涵盖，没有中国专利。生产使用条件：以苯并呋喃酮和4-吡啶甲醛为原料，经取代、肼解、氯代、胺解和成盐等反应，得到PTK787，总收率26.0%。市场及经济效益预测：大量试验结果证明PTK787是一个强效安全、耐受性好、药代动力学性质优良的小分子VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂，可以长期口服给药，且迄今没有中国专利，因此，具有良好的市场前景及开发价值。目前进度：已完成结构确证、质量标准、急性毒性研究等临床前研究工作。适应症：前列腺癌、结直肠癌、肾细胞癌、乳腺癌等的治疗。