[01380610]医药中间体高哌嗪的产业化

高哌嗪及其衍生物已广泛应用于喹啉及异喹啉衍生物、喹诺酮衍生物、噻唑烷羧酸酰胺衍生物等药物化学结构的改造，用于哒嗪胺、含硝酰基的苄胺衍生物、水溶性唑类等药物的合成。并且有很多含有高哌嗪环的化合物对治疗心血管疾病、间质性浆细胞肺炎特别是对AIDS患者的间质性浆细胞肺炎、哮喘、中枢神经系统病症包括抑郁症和焦虑症等表现出良好的效果，某些化合物已经进入临床研究阶段。目前使用高哌嗪为中间体的上市药物为盐酸法舒地尔。高哌嗪的重要衍生物N-甲基高哌嗪目前主要用于治疗过敏性炎症的富马酸依美斯汀滴眼液及其缓释胶囊的合成。到目前为止，国内还没有工业化生产高哌嗪的装置，国外仅有德国ABCR公司独家生产。该项目依据分子内醇的催化胺化方法，以1,3-丙二胺和环氧乙烷为原料合成N-β-羟乙基-1,3-丙二胺后，在适宜催化剂存在下，以固定床为反应器对其进行环合后生产出产品。该工艺具有生产效率高、操作弹性大、操作成本低及使用的催化剂绿色、环保等优点。项目的成功开发，将首先在国内建立工业化生产高哌嗪的装置。该项目产品的生产，将解决高哌嗪依赖进口的局面，并将促进含高哌嗪环药物的研究与开发。该项目为国家科技型中小企业技术创新基金项目。