[01283280]紫金透骨喷雾剂中药新药的研究开发

1、课题来源

“紫金透骨喷雾剂中药新药的研究开发”项目来源于“贵州省中药现代化科技产业研究开发专项”（黔科合社字[2008]5014号）和“贵阳市科技计划项目”（[2008] 筑科农合同字第16号），在贵州省科技厅和贵阳市科技局的大力支持下，达到预期目标，均顺利通过项目验收。

2、技术原理及性能指标

“紫金透骨喷雾剂”是在充分发挥我省天然药物资源优势和继承传统中药特色基础上，以我省地产草药紫金莲、透骨香、白及为主要原料，利用现代医药制剂技术研制和开发治疗跌打损伤疾病的现代中药喷雾剂。2008年以来，在贵州省科技厅和贵阳市科技局的大力支持下，按《中药新药研究的技术要求》完成了“紫金透骨喷雾剂”原料药材来源、化学成分、制剂工艺、质量标准、药理学、毒理学和安全性评价等临床前系统研究开发工作，顺利获得国家食品药品监督管理局颁发的药物临床试验批件（批件号：2012L00108），是我国近年来为数不多的被批准进入药物临床试验的中药新药。

同时本品技术成果已获得国家发明专利1项（专利号：ZL200810304783.7），发表论文10篇，其中核心期刊8篇，培养研究生3名，晋升高级职称4名，中级职称3名。

紫金透骨喷雾剂处方源于黔西南州中医院经验方，主药“紫金莲”、“白及”均收载于《贵州省中药材、民族药材质量标准》（2003版），研究基础薄弱，其质量控制方法仅有性状和理化鉴别，难以真正体现和保障其内在品质。

本项目利用现代植物化学技术首次制备了紫金莲中含量较高的活性成分“白花丹醌”和白及中“militarine”的化学对照品，达到《中药新药质量标准用对照品研究的技术要求》，并建立了“紫金莲”、“白及”药材的质量控制新方法，为其药材资源的深层次开发利用提供了科学依据。

根据处方药材中化学成分的理化性质和原剂型“酒剂”用药特点，以药效学及化学指标成分的动态变化为考察指标，在生物等效的前提下优选了渗漉工艺提取药材;在质量研究工作中，建立本品的多指标，多层次的质量综合评价标准，采用HPLC对主药白及进行了含量测定及处方各味药材紫金莲、透骨香、白及、龙血竭、冰片、松节油的薄层色谱等有效的质量控制方法，保证了终端产品的安全性和有效性。

同时兼顾本方适应病症，病灶多在损伤部位，采用中医“就近攻邪”理论，以喷雾剂型给予药物以直达病所，可提高损伤局部对药物的吸收，起到快速的治疗作用。

药效学、毒理学、安全性评价试验和临床初步验证中，本品具有明显的活血化瘀、抗炎镇痛、改善微循环等作用，且未见不良反应，说明本品安全、有效、质量稳定可控。

3、技术的创造性、先进性

① 基础工作扎实：首次研究制备了紫金莲、白及药材的化学对照品，达到《中药新药质量标准用对照品研究的技术要求》，并建立了符合现代质量要求的质量控制新方法，为其药材资源的深层次利用及制剂开发提供了科学依据。

② 研究手段先进：结合药效学试验、化学成分检测以及指纹图谱等手段综合评价制剂的制备工艺，在生物等效的前提下优选了生产便利、提取高效的渗漉提取工艺，确保药效成分的充分转移和富集，并建立了适宜于大生产的高效提取方法。

③ 剂型新颖：将传统酒剂研究改进为喷雾剂，以细微液滴给予药物以直达病所，可提高软组织损伤局部对药物的吸收，具有生物利用度高、快速释药、快速起效、毒副作用小且使用携带方便等优点，符合现代用药习惯。

④ 质量可控性好：采用HPLC、GC、TLC等现代分析技术研究建立了本品多指标，多层次的质量综合评价标准，并对制剂的重金属、砷盐、有害溶剂残留、微生物限度等进行了全面检查，能够有效保证终端产品的安全性和有效性。

4、作技术的成熟程度及推广应用前景 “紫金透骨喷雾剂” 以我省特色药材资源为依托，按《中药新药研究的技术要求》完成药学、药理、毒理、安全性评价试验等系统研究，并顺利获得了国家中药新药临床试验批件，与目前国内相关研究相比，具有基础研究工作扎实、研究手段新颖、新技术和新工艺应用程度高、质量评价体系完善可控等特点，有明显的创新性。

软组织损伤是骨伤科中最常见的疾患，治疗药物多以外用膏剂、药酒、擦剂、散剂和各种内服剂型为主，新剂型仍然是凤毛麟角。

“紫金透骨喷雾剂”具有剂型携带、使用方便，用药剂量准确、质量稳定可控等优点，将具有较好的开发前景和广泛的市场需求。

“紫金透骨喷雾剂”是一个技术先进、生产工艺成熟，具有较高抗风险能力的项目，同时在原料药材质量评价、新技术新工艺应用、产品质量控制等方面达到了国内领先水平。

本项目的顺利实施对充分发挥我省天然药物资源优势及深入挖掘我省民族医药宝库的良方、验方，开发具有自主知识产权和市场竞争力的高科技产品，提高我省新药研发水平，增强中药、民族药市场竞争力，推进我省中药现代化进程，具有重要的现实意义，对推动和促进我省中药资源优势利用和高技术含量产品的开发具有积极的示范作用。