[01254351]莪术油主成分——呋喃二烯的抗癌活性

本项目为山东省教育厅科技计划项目，编号J07W01。

主要应用领域为药学，主要技术原理为采用先进的超临界二氧化碳流体萃取法（SFE-CO2）和乙醇结晶法，从莪术油（温莪术油）中分离得到纯度大于98%的单体化合物-呋喃二烯（蓬莪术环二烯，Furanodiene）。

建立体内外实验模型，研究了呋喃二烯的抗癌活性，并初步探讨了其作用机理。

莪术、莪术油及其制剂“莪术油葡萄糖注射液”、“莪术油注射液”、“保妇康栓”等是《中国药典》收载品种。一直是临床常用的抗肿瘤、抗病毒药中药，疗效确切。但由于莪术油成分复杂，临床用药存在着不安全性。

国家药品不良反应监测中心从1988年至2004年7月统计的有关莪术油注射液的221例病例表明，存在着严重的不良反应，并有死亡发生（见药品不良反应信息通报的第7期）。

揭示莪术油的抗癌活性物质，富集有效成分，去伪存真，提高抗肿瘤活性，寻找减毒增效的新型抗癌药物，是本课题的目的。

本项目主持人首次从莪术油中分离得到呋喃二烯，确立了呋喃二烯提取工艺的最佳条件，系统研究了呋喃二烯的体内外抗肿瘤作用，初步评价了呋喃二烯抗肿瘤机理。

结果证明，（1）呋喃二烯对多种人肿瘤细胞具有不同的选择性和敏感性，IC50在0.60～4.81μg/mL，尤其是对宫颈癌细胞Hela的生长抑制作用最强。

（2）呋喃二烯对人正常细胞人胎儿成纤维细胞HEF的抑制作用较弱。

（3）呋喃二烯对11种人肿瘤细胞的增殖抑制作用明显强于莪术油，是油的1.2～5.4倍。

本项目研究首次提出：

（1）建立SFE-CO2法提取呋喃二烯和莪术油；

（2）发现呋喃二烯是莪术油特征主成分，占油中含量的20～25%左右；

（3）采用单晶X-衍射搞清楚了呋喃二烯的立体构型；

（4）发现呋喃二烯是莪术油的抗癌主成分，并从体内外多角度研究了呋喃二烯的抗癌作用及对其抗癌机理进行了初步探讨。

本项目为莪术油的二次开发提出了新的思路，为将呋喃二烯开发成拥有自主知识产权的高效、低毒的一类新型抗肿瘤药物提供了有效实验数据和技术支撑。

本项目尚需对呋喃二烯抗肿瘤的机理进行更深入的研究和验证。