[01247999]蔗糖酯型药物载体研发及应用

药物治疗仍是当今临床治疗肿瘤的重要手段，而获得高效低毒载体是实现药物治疗的关键。

蔗糖脂肪酸酯（蔗糖酯，Sucrose esters， SEs）作为一种绿色非离子表面活性剂，由于具有广泛的亲水亲油平衡值（HLB）而具有优良的表面活性、良好的生物降解性和低毒性，是开发高效低毒药物载体的理想材料。

但 SEs还存在其与基因递送效率构效关系不明确、靶向性差等关键技术难题，导致SEs的应用受到限制。

项目首次提出以SEs作为助剂，制备高效低毒药物载体，SEs的加入可增强载体的分散性、载体与药物的配伍作用，延长药物保质期，降低载体毒性，实现药物载体高效与低毒的统一;

首次利用三氯蔗糖设计合成以蔗糖为骨架、可离子化叔胺为阳性头部的阳离子脂质。该脂质在酸性溶液中与mRNA形成脂质纳米颗粒，在生理pH下呈现中性，降低其毒性。

带正电荷的脂质可与带负电荷的内吞体膜以静电作用结合，增加内吞体逃逸，提高递送效率。

该项目已获美国发明专利2项、中国发明专利2项，正在申请中国发明专利2项，美国发明专利1项，发表论文20余篇。

该项目已与大连奇凯医药科技有限公司合作进行放大生产，产品正在大连万泽贸易有限公司进行推广应用。

到目前为止，已销售和分发给大连、沈阳、杭州、西安等科研院所。