[01236530]中药山楂治疗心血管疾病新药的研制

成果综述：山楂主产于河北、东北、河南、山东等省，全国普遍栽培，资源极为丰富。目前山楂饮片价格每公斤约2元，是生产成本极低的中药原料。　　心血管疾病己成为头号杀手。目前，我国有高血压患者一亿二千万，血脂异常人群不断增加。有效的控制血压、调节血脂是降低心血管疾病死亡率的关键。一般降压药和调血脂药患者的用药周期长，有的甚至终生用药。由此产生两大突出的问题：药品的价格及毒副作用，正如权威专家所说，目前在这方面并不需要“锦上添花”而急需“雪中送炭”，既开发价格合理，无毒副作用的药品，又解决众多人的用药问题。中药山楂在这两方面具有极大的优势。　　新药研究：　　（1）山植果调血脂新药：山楂的降血脂作用在中国药典中已有明确记载，已有“山楂降脂片”，“山楂精降脂片”、“血脂宁丸”等药品应用于临床。这些药品皆为复方或山楂粗提物，有效成分不明确。我们研究室以开发中药二类新药为目的，对山楂进行了系统的化学和药效学研究，发现了山楂的降血脂有效部位，并确立了有效部位的提取、分离方法，有效成分含量大大高于二类新药要求（大于85%）。经药理实验证明，该有效部位能降低血清甘油三酯含量，并使游离脂肪酸减少；使升高了的肝脏甘油三酯含量降低，使高脂血症大鼠血清高密度脂蛋白（HDL）－胆固醇水平提高等。　　（2）山楂叶降压新药：文献和临床已有诸多报道，有效成分为总黄酮。然而，山檀叶水提物的总黄酮含量一般不超过20%，难以成为二类新药，而且质量标准尚未明确。我们研究室解决了上述问题，完成了中药二类新药开发的化学研究，设计了适合于工业化生产的总黄酮提取、分离方法。总黄酮含量符合二类新药要求（紫外分光光度法定量），并且对总黄酮中指标性成分进行了定量研究（高压液相法）。经药理实验证明，山楂叶总黄酮有显著的降压作用。　　技术类型：新药物、生物医学　　应用领域：医药　　应用说明：适合中药二类新药的开发和含有山楂叶总黄酮制剂的质量标准控制。　　其他二类中药研制：　　1.心血管疾病治疗药物的研制：黄芩、山楂、红花、人参等（降血压、调血脂、冠心病治疗药）；　　2.抗肝炎药物的研制：女贞子、甘草等（保肝、抗病毒药物）；　　3.新型镇静催眠药的研制：酸枣仁、五味子、天麻等；　　4.抗癌药物的研制：紫杉醇、人参抗癌成分的产业化；　　5.支气管治疗药的研制：杏仁、麻黄、桔梗等。