[01227680]溴新斯的明多囊脂质体及其制备方法

本项目所要解决的技术问题是提供一种具有明显缓释效果的溴新斯的明多囊脂质体及其制备方法。溴新斯的明多囊脂质体具有低给药频率,副作用少的优点。 本发明制备得到的溴新斯的明多囊脂质体可用于治疗重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留。溴新斯的明多囊脂质体能克服目前上市产品溴新斯的明普通片剂的缺点,缓慢释放较为平稳的血药浓度和更长的作用时间,具有毒副作用小,服用更加方便的优点。溴新斯的明多囊脂质体可保持较长时间的有效血药浓度,可以减少给药次数,提高患者的顺应性,降低峰浓度过高引起的副作用。本发明提供的溴新斯的明多囊脂质体制备工艺简单,成本较低,易于控制,易于工业化生产。 本发明提供的溴新斯的明多囊脂质体,其特征在于制剂中各组分重量百分比为：溴新斯的明1.5～3份,磷脂 1.5～3份,胆固醇1～2份,三油酸甘油酯 1.5～3份,内水相中葡萄糖～-4份,泊洛沙姆 F-68 4-6份,泊洛沙姆F127 20-25份,内水相中的水80～120份,L-赖氨酸 1.5～2.5份,外水相中的葡萄糖10-16份,外水相中的水 300～400份。本发明提供的溴新斯的明多囊脂质体,可以采用复乳法制备,步骤如下： （1）初乳制备：取处方量的溴新斯的明、泊洛沙姆F-127、泊洛沙姆F-68、葡萄糖溶于处方量的内水相中的水中作为内水相,称取处方量的磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯溶于乙醚作为油相,将内水相与油相混合,在涡旋条件下制得W/O型初乳; （2）复乳制备：取处方量的L-赖氨酸与葡萄糖溶于处方量的外水相中的水中作为外水相,将初乳快速加入到外水相中,机械分散制成W/O/W型复乳; （3） 多囊脂质体制备：将复乳于室温下减压旋转蒸发除去乙醚,即得。 用本发明制得的溴新斯的明多囊脂质体的平均粒径约为27μm,95% 以上的溴新斯的明多囊脂质体的粒径在 5～40μm范围。 本发明提供的溴新斯的明多囊脂质体的体外释药实验结果表明溴新斯的明多囊脂质体在体外可以缓慢释放药物,具有缓释作用。 本发明提供的溴新斯的明多囊脂质体的体内药物代谢实验结果表明溴新斯的明多囊脂质体在体内可以缓慢释放药物,具有缓释作用。