[00122152]卡培他滨--乳腺癌的进一步治疗药物
交易价格：
面议
所属行业：
化学药物
类型：
非专利
技术成熟度：
通过中试
交易方式：
技术转让
联系人：
马先生
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所在地：浙江杭州市
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- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
卡培他滨 商品名：希罗达 化学名:5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶
卡培他滨是由瑞士罗氏公司研制的一种新型5一氟嘧啶(5-FU)前体药物。1998年9月获得美国FDA批准用于治疗对紫杉醇和多柔比星等蒽环类药物化疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗，2003年4月以相同适应症在日本注册上市。2001年FDA又批准卡培他滨用于转移性结肠直肠癌的治疗。目前国内由上海罗氏制药生产。
卡培他滨是一种新型口服氟嘧啶核苷类类似物，具有独特的体内三步激活机制，经三个步骤最终转变为5-FU，发挥抑制肿瘤的作用:(1)经肝内梭基醋酶转变为5-脱氧-5-氟胞苷(5-DFCR);(2)经肝脏和肿瘤组织内活性较高的胞苷脱氨基酶转化为5-DFUR;(3 )经肿瘤组织中的腺嘧啶脱氧核苷磷酸化酶转化为有活性的5一FU。dThdPase在各种实体肿瘤中的浓度和活性比相应的非癌组织高，因此卡培他滨的抗肿瘤作用具有一定的靶向性。
卡培他滨是第一个新型的口服细胞毒性制剂，其本身无细胞毒性，但通过肿瘤内选择性激活作用可优先使肿瘤组织内产生5-氟尿嘧啶。卡培他滨的开发目的是模拟5-氟尿嘧啶持续输注疗法，为癌症患者提供了一种方便口服化疗法，可被大部分病人接受，市场开发前景广阔。
卡培他滨 商品名：希罗达 化学名:5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶
卡培他滨是由瑞士罗氏公司研制的一种新型5一氟嘧啶(5-FU)前体药物。1998年9月获得美国FDA批准用于治疗对紫杉醇和多柔比星等蒽环类药物化疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗，2003年4月以相同适应症在日本注册上市。2001年FDA又批准卡培他滨用于转移性结肠直肠癌的治疗。目前国内由上海罗氏制药生产。
卡培他滨是一种新型口服氟嘧啶核苷类类似物，具有独特的体内三步激活机制，经三个步骤最终转变为5-FU，发挥抑制肿瘤的作用:(1)经肝内梭基醋酶转变为5-脱氧-5-氟胞苷(5-DFCR);(2)经肝脏和肿瘤组织内活性较高的胞苷脱氨基酶转化为5-DFUR;(3 )经肿瘤组织中的腺嘧啶脱氧核苷磷酸化酶转化为有活性的5一FU。dThdPase在各种实体肿瘤中的浓度和活性比相应的非癌组织高，因此卡培他滨的抗肿瘤作用具有一定的靶向性。
卡培他滨是第一个新型的口服细胞毒性制剂，其本身无细胞毒性，但通过肿瘤内选择性激活作用可优先使肿瘤组织内产生5-氟尿嘧啶。卡培他滨的开发目的是模拟5-氟尿嘧啶持续输注疗法，为癌症患者提供了一种方便口服化疗法，可被大部分病人接受，市场开发前景广阔。
