[01171374]裸花紫珠缓释微丸的开发

本项目通过产学研结合方式,同海南九芝堂药业有限公司合作,本项目用正交设计法优化了裸花紫珠水提工艺,以HP-20大孔吸附树脂精制裸花紫珠总黄酮,用离心滚圆法制备了裸花紫珠微丸,用流化床包衣法采用乙基纤维素进行了缓释包衣。以裸花紫珠总黄酮为指标,微丸释放呈零级释放模式,持续释药时间可达12小时。以连翘酯苷B、毛蕊花糖苷和异毛蕊花糖苷为指标物,微丸内药物同步释放。制订裸花紫珠总黄酮提取物中间体和缓释微丸的质量标准,主要包括鉴别、总黄酮和单体黄酮含量测定、水分等。采用影响因素试验、加速试验和长期稳定性试验研究裸花紫珠缓释微丸的稳定性。裸花紫珠微丸在高温和强光下较稳定,在高湿下吸湿率较大。 本项目实现了： （1）形成裸花紫珠提取物制备工艺及质量标准各1套; （2）形成裸花紫珠缓释微丸制备工艺及质量标准各1套; （3）已发表研究论文3篇（另有1篇即将发表）; （4）申报专利2项,并已受理; （5）培养本科生2名。 在项目实施中,用正交设计法优化了裸花紫珠水提工艺,以HP-20大孔吸附树脂精制裸花紫珠总黄酮,用离心滚圆法制备了裸花紫珠微丸,用流化床包衣法采用乙基纤维素进行了缓释包衣。通过制备裸花紫珠固体分散体以提高有效部位溶解度,促进药物溶出,提高其生物利用度。首次开发裸花紫珠缓释制剂,开发裸花紫珠缓释微丸可减小药物血药浓度波动和副作用、减少服药次数,提高患者顺应性。