[00111663]鱼腥草中药新药研制

　　一、技术内容简介 　　动脉粥样硬化（AS）是一种常见的严重危害人们身心健康的疾病，可导致冠心病、脑血管和周围血管疾病的发生。因此，寻找防治动脉粥样硬化药物一直是心血管领域中的热点课题。 　　鱼胆草是龙胆科獐牙菜属植物川东獐牙菜的全草。应用生物活性导向技术确定鱼胆草抗动脉粥样硬化有效部位，利用现代分离、纯化技术研究有效部位中的活性化学成分，运用UV、IR、NMR、MS等光谱方法确定其结构。在体和离体实验以及从分子药理水平研究鱼胆草有效部位抗炎、抗氧化、调节血脂、保护血管内皮细胞损伤的作用及其抗动脉粥样硬化的作用机制。寻找和发现抗动脉粥样硬化主要活性成分，运用经典的化学合成方法，合成主要活性成分，并以DDAH/ADMA通路为作用靶点研究其抗炎、抗氧化、保护血管内皮细胞的作用。同时，确定有效部位和獐牙菜苦苷的制备工艺参数，制定药材有效部位的指纹图谱，建立HPLC法多种活性成分含量测定的方法。 　　依据《药品注册管理办法》、《新药研究技术指导原则》要求，对有效部位及其制剂进行全面规范的临床前研究：工艺研究、质量标准研究、稳定性研究、药效学研究、毒理学研究及初步临床研究。 　　研究成果已申请专利（专利申请号200410046637.0，现为公开期），将为临床治疗动脉粥样硬化，防治冠心病、高血压、中风提供新的思路。 　　二、项目成熟度 　　现已完成：运用现代分离纯化技术和四大波谱方法，系统地研究该植物中的化学成分，共得到十七个化合物。运用生物活性向导技术，首次发现鱼胆草抗炎、抗氧化、调节血脂、保护血管内皮细胞的有效部位。首次运用HPLC法建立鱼胆草药材、有效部位的指纹图谱，并建立了HPLC法同时测定多种主要成分含量的分析方法。以DDAH/ADMA通路为作用靶点研究有效部位抗炎、抗氧化、保护血管内皮细胞的作用。 　　本项目为2002年湖南省自然科学基金资助项目，2003年湖南省卫生厅科研基金重点支持项目，于2004年通过湖南省科学技术成果鉴定，并于2005年获得湖南省科技进步三等奖。 　　三、技术应用领域 　　本项目属药学的基础研究，运用生物活性向导技术，确定鱼胆草抗炎、抗氧化、调节血脂、保护血管内皮细胞的有效部位。依据生物学寻找新药模式（即作用靶点寻找新药），发现鱼胆草抗动脉粥样硬化的活性成分，并从DDAH/ADMA通路为作用靶点这一新思路研究了该类化合物抗动脉粥样硬化的机制。 　　该项目最终目标为开发出一种新型抗动脉粥样硬化的新药，为社会和人民造福。 　　四、所需资金投入 　　1、药学研究：30万 　　2、药效学研究：20万 　　3、毒理学研究：30万 　　4、临床研究：100万 　　五、经济效益分析 　　动脉粥样硬化是一种常见的心血管疾病，且与冠心病、高血压、中风有着紧密联系。我国心血管疾病的发病率高，严重危害了人类的身体健康，且给社会带来了巨大的经济压力和负担。因此研究开发用于预防和治疗高脂血症、动脉粥样硬化病的药物，有着广泛的市场前景和社会意义。